(E)-SIS3

カタログ番号 T3636 CAS 521984-48-5

別名: SIS3, SIS3 HCl

(E)-SIS3 (SIS3), a selective Smad3 inhibitor, can attenuate TGF-β1-dependent Smad3 phosphorylation and DNA binding. It has no effect on p38 MAPK, Smad2, ERK or PI3K signaling. It also inhibits TGF-β1-induced myofibroblast differentiation of dermal fibroblasts and inhibits TGF-β2-induced endothelial cell differentiation in iPSCs.

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(E)-SIS3, CAS 521984-48-5

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100 mg	在庫あり	￥ 176,500
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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	(E)-SIS3 (SIS3), a selective Smad3 inhibitor, can attenuate TGF-β1-dependent Smad3 phosphorylation and DNA binding. It has no effect on p38 MAPK, Smad2, ERK or PI3K signaling. It also inhibits TGF-β1-induced myofibroblast differentiation of dermal fibroblasts and inhibits TGF-β2-induced endothelial cell differentiation in iPSCs.
ターゲット＆IC50	Smad3:3 µM.
In vitro	Addition of SIS3 attenuates the effects of TGF-β1 by reducing the transcriptional activity. SIS3 also inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1. SIS3 completely diminishes the constitutive phosphorylation of Smad3 as well as the up-regulated type I collagen expression in scleroderma fibroblasts, thus abolishes the ECM overexpression in the TGF-β1-treated normal dermal fibroblasts and scleroderma fibroblasts in vitro[1].
In vivo	SIS3 inhibits Smad3 activation in streptozotocin(STZ)-induced diabetic nephropathy in Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice. It also reduces AGE-induced EndoMT and decreases EndoMT in STZ-induced diabetic nephropathy in Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice. SIS3 significantly reduces collagen IV and fibronectin expression in the glomeruli and tubulointerstitium of STZ-injected Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice, suggesting that SIS3 retards the early development of STZ-induced diabetic glomerulosclerosis and tubulointerstitial fibrosis. However, SIS3 administration does not reduce proteinuria[2].
細胞研究	Normal human dermal fibroblasts are plated at a density of 105 cells/well in six-well culture plates and grown until subconfluence in MEM containing 10% FCS. Cells are quiesced by 24-h incubation in serum-free MEM, followed by incubation in serum-free medium in the presence or absence of SIS3 before the collection of cells for 72 h. Then, the cells are detached from the wells by trypsin treatment and counted using a Coulter counter.(Only for Reference)

別名	SIS3, SIS3 HCl
分子量	489.99
分子式	C28H27N3O3·HCl
CAS No.	521984-48-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 23 mg/mL (46.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 90 mg/mL (183.7 mM)

参考文献

1. Jinnin M, et al. Mol Pharmacol. 2006, 69(2):597-607. 2. Li J, et al. Diabetes. 2010, 59(10):2612-24.

引用文献

1. Xu J, Ma L, Wang D, et al. Uncarboxylated osteocalcin promotes proliferation and metastasis of MDA-MB-231 cells through TGF-β/SMAD3 signaling pathway. BMC Molecular and Cell Biology. 2022, 23(1): 1-17

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

(E)-SIS3 521984-48-5 Stem Cells TGF-beta/Smad myofibroblast inhibit TGF-β1 SIS 3 SIS3 (E)SIS3 Smad3 Transforming growth factor beta fibroblasts differentiation (E) SIS3 phosphorylation (E)-SIS-3 SIS-3 SIS3 HCl Inhibitor inhibitor

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