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A-443654

カタログ番号 T14072   CAS 552325-16-3

A-443654 is a pan-Akt inhibitor. A-443654 has equal potency against Akt1, Akt2, or Akt3 within cells (Ki=160 pM).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
A-443654, CAS 552325-16-3
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
無料サンプル 1 mg
1 mg 在庫あり ¥ 19,500
5 mg 在庫あり ¥ 45,500
10 mg 在庫あり ¥ 74,000
25 mg 在庫あり ¥ 137,000
50 mg 在庫あり ¥ 209,500
100 mg 在庫あり ¥ 314,500
200 mg 在庫あり ¥ 424,500
500 mg 在庫あり ¥ 626,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 52,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 A-443654 is a pan-Akt inhibitor. A-443654 has equal potency against Akt1, Akt2, or Akt3 within cells (Ki=160 pM).
ターゲット&IC50 CK2:2.4 μM (ki), Chk1:2.3 μM (ki), cKIT:1.2 μM (ki), ERK2:340 nM (ki), Akt3:160 pM (ki), PKCδ:33 nM (ki), PKCγ:24 nM (ki), MAPK-AP2:3.3 μM (ki), KDR:3.1 μM (ki), PKA:6.3 nM (ki), CDK2:24 nM (ki), RSK2:11 nM (ki), Akt2:160 pM (ki), Src:2.6 μM (ki), Akt1:160 pM (ki), GSK3β:41 nM (ki)
In vitro A-443654 exhibits a Ki of 160 pM which is a 30,000-fold improvement in potency versus the initial lead molecule. A-443654 reduces the P-GSK3 in a dose-responsive manner in all three cell lines. A-443654 is 40-fold selective for Akt over PKA, and it inhibits Akt1, Akt2, or Akt3 equally within cells. A-443654-induced morphological changes occur very rapidly (within 2 to 4 h) in both 10A and 10CA1a cells, with 10CA1a cells more sensitive to A-443654 than the 10A cells. A-443654 inhibits the proliferation of tumor cells with EC50 of 0.1 μM[1]. A-443654 demonstrates the greatest selective effect on the mutant cells compared to the WT cells with greater than 3.5 fold relative growth inhibition of the mutant cells[3]. FACScan Analysis of rapamycin and A-443654 effects on DNA content in 10A and 10CA1a cells. In contrast, A-443654 at 2 and 5 μM decreases Bcl-2 levels by 30 to 40% in the 10CA1a cells at 8h. The combination of rapamycin with 2 or 5 μM A-443654, however, markedly decreases Bcl-2 protein levels by appr 40 to 50% in the 10A cells and by appr 70% in the 10CA1a cells, respectively. A-443654 alone at 2 μM causes the 10CA1a cells, but not the 10A cells, to detach from the plate after 12 h, whereas 1 μM of A-443654 causes 10CA1a cells to detach from the plate after 12 h [2].
In vivo A-443654 (7.5 mg/kg/d, s.c.) inhibits tumor growth in the 3T3-Akt1 flank tumor model. A-443654 (30 mg/kg, s.c.) caused increased levels of phosphorylated Akt1 in MiaPaCa-2 tumors. A-443654 (50 mg/kg, s.c.) induces apoptosis in 3T3-Akt1 flank tumors [1].
分子量 397.47
分子式 C24H23N5O
CAS No. 552325-16-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 100 mg/mL (251.59 mM)

参考文献

1. Luo Y, et al. Potent and selective inhibitors of Akt kinases slow the progress of tumors in vivo. Mol Cancer Ther. 2005 Jun;4(6):977-86. 2. Zheng J, et al. Rapamycin sensitizes Akt inhibition in malignant human breast epithelial cells. Cancer Lett. 2010 Oct 1;296(1):74-87. 3. Gallia GL, et al. Inhibition of Akt inhibits growth of glioblastoma and glioblastoma stem-like cells. Mol Cancer Ther. 2009 Feb;8(2):386-93. 4. Zhao Y, et al. Estrogen receptor alpha and beta regulate actin polymerization and spatial memory through an SRC-1/mTORC2-dependent pathway in the hippocampus of female mice. J Steroid Biochem Mol Biol. 2017 Nov;174:96-113.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library TGF-beta/Smad Compound Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Antioxidant Compound Library Anti-Alzheimer's Disease Compound Library Oxidation-Reduction Compound Library Neuronal Differentiation Compound Library Stem Cell Differentiation Compound Library Anti-Breast Cancer Compound Library Bioactive Compound Library

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同一標的の関連化合物
CYC-116 Brigatinib NCT-503 Chiauranib UNC2025 Pexidartinib 3-Hydroxy Midostaurin R1530

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

A-443654 552325-16-3 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling MAPK Metabolism PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Akt CDK Chk PKA Src PKC S6 Kinase Casein Kinase FLT GSK-3 VEGFR ERK A443654 inhibit A 443654 Inhibitor PKB Protein kinase B inhibitor