BIX 02565

カタログ番号 T5428 CAS 1311367-27-7

BIX 02565 is a potent inhibitor of ribosomal S6 kinase 2 (RSK2, IC50: 1.1 nM).

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BIX 02565, CAS 1311367-27-7

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
1 mg	お問い合わせ	￥ 17,500
2 mg	お問い合わせ	￥ 25,000
5 mg	お問い合わせ	￥ 43,000
10 mg	お問い合わせ	￥ 68,500
25 mg	お問い合わせ	￥ 127,000
50 mg	お問い合わせ	￥ 183,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	お問い合わせ	￥ 43,500

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純度: 97.44%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	BIX 02565 is a potent inhibitor of ribosomal S6 kinase 2 (RSK2, IC50: 1.1 nM).
ターゲット＆IC50	PRKD1:35 nM (cell free), RSK2:1.1 nM (cell free), LRRK2:16 nM (cell free)
In vitro	BIX 02565 inhibited RSK2 with IC50 value of 1.1 nM. It also inhibited LRRK2 and PRKD1 with IC50 values of 16 and 35 nM [1]. BIX 02565 elicited >50% inhibition at adrenergic α1A-, α1B-, α1D-, α2A-, β2-, and imidazoline I2 receptors (IC50s: 0.052-1.820 μM) [2].
In vivo	Infusion of BIX 02565 (1, 3, and 10 mg/kg) in the rat CV screen resulted in a precipitous decrease in both mean arterial pressure (MAP; to -65 ± 6 mm Hg below baseline) and heart rate (-93 ± 13 beats/min). In telemetry-instrumented rats, BIX 02565 (30, 100, and 300 mg/kg p.o. QD for 4 days) elicited concentration-dependent decreases in MAP after each dose (to -39 ± 4 mm Hg on day 4 at T(max)); analysis by Demming regression demonstrated strong correlation independent of route of administration and influence of anesthesia [2].
細胞研究	A monolayer of exponentially growing HLR-CREB cells was prepared and transfected using Effectene with RSK2. Cells were plated into 96-well culture plates, and compounds were added 20 to 24 h after transfection. Luciferase expression (48 h) and activity (5 min) were determined using Steady-Glo per manufacturer's instructions, and results were represented as the percentage luciferase activity relative to the control measured in the absence of inhibitors (percentage of control); the IC50 was fitted to a standard four-parameter logistic equation. Each data point represents an average of triplicate observations [2].
動物実験	Mean arterial pressure was assessed in conscious, freely moving male Sprague-Dawley rats (n = 6/group) instrumented with telemetry transmitters similar to that described previously. BIX 02565 (30, 100, and 300 mg/kg p.o. QD) was administered as a solution (10 ml/kg) in a 20% hydroxy-propyl-β-cyclodextran vehicle as described previously. Mean arterial pressure was reported from 2 h before (baseline) and 90 h after the first dose; compound was administered at 0, 24, 48, and 72 h. A blood sample was collected from satellite rats (n = 3/group) at 1-h after dose (Tmax) on days 1 and 4 for analysis of plasma drug concentrations by mass spectrometry [2].

分子量	458.56
分子式	C26H30N6O2
CAS No.	1311367-27-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 20 mg/mL

参考文献

1. Kirrane TM, et al. Indole RSK inhibitors. Part 2: optimization of cell potency and kinase selectivity. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):738-42. 2. Fryer RM, et al. Mitigation of off-target adrenergic binding and effects on cardiovascular function in the discovery of novel ribosomal S6 kinase 2 inhibitors. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (2012), 340(3), 492-500.

引用文献

1. Yuan Y, Xu J, Jiang L, et al. Discovery, Optimization, and Structure–Activity Relationship Study of Novel and Potent RSK4 Inhibitors as Promising Agents for the Treatment of Esophageal Squamous Cell Carcinoma. Journal of Medicinal Chemistry. 2021

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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BIX 02565 1311367-27-7 Autophagy MAPK PI3K/Akt/mTOR signaling LRRK2 S6 Kinase Inhibitor Ribosomal S6 Kinase (RSK) S6K inhibit BIX-02565 BIX02565 inhibitor

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化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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