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CCT128930

カタログ番号 T6303   CAS 885499-61-6

CCT128930 is a potent, ATP-competitive and selective inhibitor of Akt2 with IC50 of 6 nM, 28-fold greater selectivity for Akt2 than the closely related PKA kinase.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
CCT128930, CAS 885499-61-6
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
1 mg 約4-6 週間 ¥ 11,000
2 mg 約4-6 週間 ¥ 15,000
5 mg 約4-6 週間 ¥ 27,000
10 mg 約4-6 週間 ¥ 48,000
25 mg 約4-6 週間 ¥ 94,000
50 mg 約4-6 週間 ¥ 136,500
100 mg 約4-6 週間 ¥ 199,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 約4-6 週間 ¥ 27,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 CCT128930 is a potent, ATP-competitive and selective inhibitor of Akt2 with IC50 of 6 nM, 28-fold greater selectivity for Akt2 than the closely related PKA kinase.
ターゲット&IC50 Akt2:6 nM
In vitro CCT128930 exhibits marked antiproliferative activity against PTEN-deficient human tumor cell lines including U87 mg human glioblastoma cells, LNCaP human prostate cancer cells and PC3 human prostate cancer cells with GI50 of 6.3 μM, 0.35 μM and 1.9 μM, respectively. Furthermore, CCT128930 causes a G1 arrest in PTEN-null U87 mg human glioblastoma cells and Akt pathway blockade. [1]
In vivo CCT128930 at 25 mg/kg i.p. shows a marked antitumor effect in established PTEN-null U87 mg human glioblastoma xenografts with a treated:control (T/C) ratio of 48% on day 12. In HER2-positive, PIK3CA-mutant BT474 human breast cancer xenografts, CCT128930 at 40 mg/kg also produces a profound antitumor effect with complete growth arrest and a T/C ratio of 29% on day 22. CCT128930 administrated via i.v. reaches a peak concentration of 6.4 μM in plasma and is eliminated with a relatively short half-life, high volume of distribution, and rapid clearance, giving an area under the curve AUC0-∞ of 4.6 μM h. CCT128930 administrated via i.p. leads to the peak plasma drug concentration of 1.3 μM and the corresponding AUC0-∞ of 1.3 μM·h. Oral CCT128930 administration leads to the peak plasma concentration of only 0.43 μM and a correspondingly low AUC0-∞ of 0.4 μM·h. [1]
キナーゼ試験 Kinase assays: Profiling against 50 different human kinases is carried out using 10 μM CCT128930 at an ATP concentration equivalent to the Km for each enzyme.
細胞研究 Cells are seeded in 96-well plates and allowed to attach for 36 hours to ensure exponential growth prior to treatment. In vitro antiproliferative activity is determined using a 96-hour SRB assay. TCA-fixed cells are stained for 30 minutes with 0.4% (wt/vol) SRB dissolved in 1% acetic acid. At the end of the staining period, SRB is removed and cultures are quickly rinsed four times with 1% acetic acid to remove unbound dye. The acetic acid is poured directly into the culture wells from a beaker. This procedure permits rinsing to be performed quickly so that desorption of protein-bound dye does not occur. Residual wash solution is removed by sharply flicking plates over a sink, which ensures the complete removal of rinsing solution. Because of the strong capillary action in 96-well plates, draining by gravity alone often fails to remove the rinse solution when plates are simply inverted. After being rinsed, the cultures are air dried until no standing moisture is visible. Bound dye is solubilized with 10 mM unbuffered Tris base (pH 10.5) for 5 minutes on a gyratory shaker. OD is read in either a UVmax microtiter plate reader or a Beckman DU-70 spectrophotometer. For maximum sensitivity, OD is measured at 564 nm. Because readings are linear with dye concentrations only below 1.8 OD units, however, suboptimal wavelengths are generally used, so that all samples in an experiment remains within the linear OD range. With most cell lines, wavelengths of approximately 490-530 nm works well for this purpose.(Only for Reference)
分子量 341.84
分子式 C18H20ClN5
CAS No. 885499-61-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 6 mg/mL (17.55 mM)

H2O: <1 mg/mL

DMSO: 25 mg/mL (73.13 mM)

参考文献

1. Yap TA, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(2), 360-371.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
PI3K-AKT-mTOR Compound Library Autophagy Compound Library Glutamine Metabolism Compound Library Reprogramming Compound Library Neural Regeneration Compound Library Oxidation-Reduction Compound Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
Gossypin PF-4708671 Bisindolylmaleimide V BIX 02565 CKI-7 LJH685 BI-D1870 Carnosol

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

CCT128930 885499-61-6 Autophagy Cytoskeletal Signaling MAPK PI3K/Akt/mTOR signaling Tyrosine Kinase/Adaptors PKA S6 Kinase Akt growth Protein kinase B phosphorylation breast cancer inhibit arrest selective DNA PKB Apoptosis glioblastoma BT474 cell cycle CCT-128930 PTEN Inhibitor U87MG damage CCT 128930 inhibitor