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Cyclosporin A

カタログ番号 T0945   CAS 59865-13-3
別名: Cyclosporine A, Ciclosporin, Cyclosporine

Cyclosporin A is a naturally occurring cyclic polypeptide that is the active metabolite of a fungus. Cyclosporin A is an immunosuppressant that binds to procyclins and inhibits calcineurin (IC50=7 nM).

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Cyclosporin A, CAS 59865-13-3
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100 mg 在庫あり ¥ 11,500
200 mg 在庫あり ¥ 15,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 11,500
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Cyclosporin A is a naturally occurring cyclic polypeptide that is the active metabolite of a fungus. Cyclosporin A is an immunosuppressant that binds to procyclins and inhibits calcineurin (IC50=7 nM).
ターゲット&IC50 Calcineurin phosphatase:7 nM
In vitro METHODS: Glioma cell C6 was treated with Cyclosporin A (10 μM) under hypoxic conditions for 4 h. The expression levels of target proteins were measured by Western Blot.
RESULTS: 4 h hypoxia induced a large accumulation of endogenous HIF-1α protein, and Cyclosporin A prevented most of the hypoxia-induced HIF-1α stabilization. [1]
METHODS: Human colon cancer cells CACO-2 were treated with Cyclosporin A (2 μM) for 24-72 h. The cell cycle was detected by Flow Cytometry.
RESULTS: Accumulation of cells was detected in the G0/G1 phase after treatment with Cyclosporin A. The RESULTS were summarized in the following table. [2]
In vivo METHODS: To assay activity against muscle disease in vivo, Cyclosporin A (5 mg/kg in olive oil) was injected intraperitoneally into myopathic Col6a1-/- mice twice daily for ten days.
RESULTS: Cyclosporin A affected satellite cell activity and triggered regenerative fiber formation in Col6a1-/- mice. [3]
METHODS: To detect the effects on ischemia-reperfusion injury (IRI), Cyclosporin A (3 mg/kg, 1 h or 10 min before ischemia; 10 mg/kg, 10 min before ischemia) was intraperitoneally injected into ischemia-reperfused C57BL/6J mice.
RESULTS: Mortality and renal function were significantly higher in the Cyclosporin A 10 mg/kg-10 min and Cyclosporin A 3 mg/kg-1 h groups than in the Cyclosporin A 3 mg/kg-10 min group. [4]
キナーゼ試験 Phosphatase Assay: Purified bovine brain calcineurin and calmodulin are purchased. Reaction mixtures with purified enzyme contains 100 nM calcineurin, 100 nM calmodulin, and 5 μM 32P-labeled phosphopeptide, in 60 μl (total volume) of assay buffer containing 20 mM Tris (pH 8), 100 mM NaCI, 6 mM MgCl2, 0.5 mM dithiothreitol, 0.1 mg of bovine serum albumin per ml, and either 0.1 mM CaCl2 or 5 mM EGTA. Reaction mixtures with cell lysates contains 20 μl of undiluted lysate, 5 μM 32P-labeled phosphopeptide, and 40 μl of assay buffer. Where indicated, reaction mixtures contains 50 μM peptide 412 or 413 and/or 500 nM okadaic acid, a specific inhibitor of phosphatases 1 and 2A; 500 nM okadaic acid is sufficient for inhibition of Ca2+-independent phosphatases, whereas higher concentrations partially inhibit Ca2+-dependent activity as well. After 15 min at 30°C, reactions are terminated by the addition of 0.5 ml of 100 mM potassium phosphate buffer (pH 7.0) containing 5% trichloroacetic acid. Free inorganic phosphate is isolated by Dowex cation-exchange chromatography and quantitated by scintillation counting as described.
細胞研究 Immunosuppressive agents are dissolved in ethanol at concentrations 1000-fold more than the concentration desired for cell treatments. Cells (106) are suspended in 1 ml of complete medium in microcentrifuge tubes; 1 μl of ethanol or of the ethanolic solution of Cyclosporin A is added, and the cells are incubated at 37°C for 1 hr. Cells are washed twice with 1 ml of PBS on ice and lysed in 50μl of hypotonic buffer containing 50 mM Tris (pH 7.5); 0.1 mM EGTA; 1 mM EDTA; 0.5 mM dithiothreitol; and 50 μg of phenylmethylsulfonyl fluoride, 50 μg of soybean trypsin inhibitor, 5 μg of leupeptin, and 5 μg of aprotinin per ml. Lysates are subjected to three cycles of freezing in liquid nitrogen followed by thawing at 30°C and then are centrifuged at 4°C for 10 min at 12,000×g.(Only for Reference)
別名 Cyclosporine A, Ciclosporin, Cyclosporine
分子量 1202.61
分子式 C62H111N11O12
CAS No. 59865-13-3

保存条件

keep away from moisture

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 120.3 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 60.1 mg/mL (50 mM)

参考文献

1. D'Angelo G, et al. Cyclosporin A prevents the hypoxic adaptation by activating hypoxia-inducible factor-1alpha Pro-564 hydroxylation. J Biol Chem. 2003 Apr 25;278(17):15406-11. 2. Werneck MB, et al. Cyclosporin A inhibits colon cancer cell growth independently of the calcineurin pathway. Cell Cycle. 2012 Nov 1;11(21):3997-4008. 3. Gattazzo F, et al. Cyclosporin A Promotes in vivo Myogenic Response in Collagen VI-Deficient Myopathic Mice. Front Aging Neurosci. 2014 Sep 15;6:244. 4. Lemoine S, et al. Dose and timing of injections for effective cyclosporine A pretreatment before renal ischemia reperfusion in mice. PLoS One. 2017 Aug 10;12(8):e0182358. 5. Nicolli A, et al. J Biol Chem, 1996, 271(4), 2185-2192. 6. Liu J, Giri B R, Chen Y, et al. Schistosoma japonicum IAP and Teg20 safeguard tegumental integrity by inhibiting cellular apoptosis[J]. PLoS neglected tropical diseases. 2018 Jul 25;12(7):e0006654. 7. Song J, Zou D, Zhao X, et al. Bufalin inhibits human diffuse large B-cell lymphoma tumorigenesis by inducing cell death through the Ca2+/NFATC1/cMYC pathway[J]. Carcinogenesis. 2020 8. Song J, Zou D, Zhao X, et al. Bufalin inhibits human diffuse large B cell lymphoma tumorigenesis by inducing cell death through the Ca 2+/NFATC1/cMYC pathway[J]. Carcinogenesis. 2020

引用文献

1. Bao, Shixiang, et al. TGF-β1 Induces Immune Escape by Enhancing PD-1 and CTLA-4 Expression on T Lymphocytes in Hepatocellular Carcinoma. Frontiers in Oncology. 11 (2021): 2516. 2. Bao, Shixiang, et al. TGF-β1 Induces Immune Escape by Enhancing PD-1 and CTLA-4 Expression on T Lymphocytes in Hepatocellular Carcinoma. Frontiers in Oncology. 11 (2021): 2516. 3. Bao, Shixiang, et al. TGF-β1 Induces Immune Escape by Enhancing PD-1 and CTLA-4 Expression on T Lymphocytes in Hepatocellular Carcinoma. Frontiers in Oncology. 11 (2021): 2516. 4. Song J, Zou D, Zhao X, et al. Bufalin inhibits human diffuse large B-cell lymphoma tumorigenesis by inducing cell death through the Ca2+/NFATC1/cMYC pathway. Carcinogenesis. 2020 5. Liu J, Giri B R, Chen Y, et al. Schistosoma japonicum IAP and Teg20 safeguard tegumental integrity by inhibiting cellular apoptosis. PLoS Neglected Tropical Diseases. 2018 Jul 25;12(7):e0006654 6. Ren Y, Tong X, Zhao Y, et al. Dolabrane-Type Diterpenoids with Immunosuppressive Activity from Koilodepas hainanense. Journal of Natural Products. 2022

関連化合物ライブラリー

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Microbial Natural Product Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Infection Compound Library Clinical Compound Library Glycometabolism Compound Library Pediatric Drug Library Approved Drug Library Toxic Compound Library Hematopoietic Toxicity Compound Library Metabolism Compound Library

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NCGC00378430 Prunin Etidronic acid Ro 90-7501 PTPσ Inhibitor, ISP Licochalcone C Osunprotafib JMS-053

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Cyclosporin A 59865-13-3 Immunology/Inflammation Metabolism Microbiology/Virology Antibiotic Complement System Phosphatase CsA Ciclosporin A Cyclosporine A Ciclosporin Inhibitor Cyclosporine inhibit inhibitor