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ENMD-1198

カタログ番号 T15234   CAS 864668-87-1
別名: IRC 110160, ENMD-119, ENMD 1198

ENMD-119 is a 2-methoxyestradiol analog with antiproliferative and antiangiogenic activity. It is suitable for inhibiting HIF-1α and STAT3 in human HCC cells.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
ENMD-1198, CAS 864668-87-1
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
25 mg 約6-8 週間 ¥ 349,000
50 mg 約6-8 週間 ¥ 454,500
100 mg 約6-8 週間 ¥ 574,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 ENMD-119 is a 2-methoxyestradiol analog with antiproliferative and antiangiogenic activity. It is suitable for inhibiting HIF-1α and STAT3 in human HCC cells.
In vitro ENMD-1198 inhibits the proliferation of endothelial cell HMEC-1 and BMH29L (IC50: 0.4 μM and 3.8 μM) and it also significantly inhibits capillary tube formation from 0.1 μM and suppresses endothelial cell morphogenesis at 1 μM. ENMD-1198 inhibits endothelial cell motility and endothelial cell migration and inhibits MDA-BO2 cancer cell viability (IC50: approximately 0.8 μM). ENMD-1198 also inhibits the phosphorylation of MAPK/Erk, PI-3K/Akt, and FAK. ENMD-1198 (0.5 μM) inhibits the formation of capillary tubes in HMEC-1 cells. Moreover, ENMD-1198 at the IC50 for cell proliferation causes a significant decrease in VEGFR-2 expression both in the presence and in the absence of serum. ENMD-1198 rapidly causes extensive microtubule depolymerization and accumulation of actin stress fibers and large focal adhesions [1]. ENMD-1198 has both an antiangiogenic effect and a vascular disruptive effect in vitro. ENMD-1198 reduces the viability of RAW264.7 osteoclast precursor cells and inhibits PTHrP-stimulated bone resorption. ENMD-1198 shows inhibitory activity against RAW264 (IC50: approximately 0.4 μM) and is shown to be 4 times more potent than 2ME2 (IC50 appro 1.6 μM) [2]. The activation of HIF-1α and STAT3 is dramatically reduced by ENMD-1198, which leads to lower VEGF mRNA expression. In addition, the tumor cell migratory and invasive properties are obviously inhibited [3].
In vivo ENMD-1198 treatment protects the bone against tumor-induced osteolysis in vivo [2]. ENMD-1198 (200 mg/kg/d, peroral gavage)-based combination treatments decrease tumor burden but do not eradicate the tumor in mice. ENMD-1198 (200 mg/kg/day, p.o.) leads to a significant reduction in tumor growth, tumor vascularization, and numbers of proliferating tumor cells [3].
別名 IRC 110160, ENMD-119, ENMD 1198
分子量 311.42
分子式 C20H25NO2
CAS No. 864668-87-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

参考文献

1. Pasquier E, et al. ENMD-1198, a new analogue of 2-methoxyestradiol, displays both antiangiogenic and vascular-disrupting properties. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1408-18. 2. Snoeks TJ, et al. 2-methoxyestradiol analogue ENMD-1198 reduces breast cancer-induced osteolysis and tumor burden both in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 May;10(5):874-82. 3. Moser C, et al. ENMD-1198, a novel tubulin-binding agent reduces HIF-1alpha and STAT3 activity in human hepatocellular carcinoma(HCC) cells, and inhibits growth and vascularization in vivo. BMC Cancer. 2008 Jul 23;8:206.

関連製品

同一標的の関連化合物
2-Methoxyestradiol (Rac)-PT2399 AFP464 free base TC-S 7009 HIF-2α-IN-3 SYP-5 M1002 VH-298

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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