Fadraciclib

カタログ番号 TQ0053 CAS 1070790-89-4

別名: CYC065

Fadraciclib (CYC065) is an orally available, second-generation ATP-competitive inhibitor of CDK2/CDK9 kinases (IC50s: 5/26 nM).

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Fadraciclib, CAS 1070790-89-4

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1 mg	在庫あり	￥ 16,000
5 mg	在庫あり	￥ 39,500
10 mg	在庫あり	￥ 72,000
25 mg	在庫あり	￥ 122,500
50 mg	在庫あり	￥ 176,500
100 mg	在庫あり	￥ 248,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 43,500

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純度: 98.71%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Fadraciclib (CYC065) is an orally available, second-generation ATP-competitive inhibitor of CDK2/CDK9 kinases (IC50s: 5/26 nM).
ターゲット＆IC50	CDK9:26 nM, CDK2:5 nM
In vitro	CYC065 blocks cells in the G1 phase of the cell cycle and inhibits cell growth specifically in cyclin E1 (CCNE1)-overexpressing uterine serous carcinomas (USCs). USC cell lines expressing high CCNE1 mRNA and protein levels to be significantly more sensitive to treatment with CYC065 in vitro when compared with low CCNE1-expressing cell lines (IC50: mean±s.d.=124.1±57.8?nM in CCNE1-overexpressing USC cell lines vs 415±117.5?nM in CCNE1 low expressors, respectively; P=0.0003). Importantly, low concentrations of CYC065 (i.e., 100?nM) causes an arrest in the G1 phase of the cell cycle only in the CCNE1-overexpressing USC cell lines [1].
In vivo	USC-ARK-2-derived xenografts are treated daily with CYC065 (22.5?mg/kg) for a 3-week period. Tumor size and mouse weight are recorded two times a week. The daily administration of CYC065 results in a significant reduction of tumor growth compared with the vehicle-treated mice (P=0.012 starting at day 9 of the treatment). No significant weight loss is reported during the entire treatment period [1].
細胞研究	Briefly, tumour cells are plated in six-well plates and treated with a titration of CYC065 concentrations (i.e., ranging from 100 to 500?nM). After 72?h, cells are harvested, washed and stained with propidium iodide (PI; 5?μg/mL) for flow cytometric counts. The percentage of viable cells is then normalized considering the vehicle-treated cells as 100% viable. Half-maximal inhibitory concentration values are determined using GraphPad Prism5 version 6. For drug combination studies, USC-ARK-1 and USC-ARK-2 cell lines are incubated with the combination of Taselisib and CYC065 at multiple paired concentrations including the IC50, the IC50/2 and the IC50*2 of each cell line to the corresponding drug (i.e., 10?nM of Taselisib and 198?nM of CYC065 for USC-ARK-1 and 50?nM of Taselisib and 62.5?nM of CYC065 for USC-ARK-2). Synergism is assessed by the combination index (CI). CI values <1 define a synergistic activity of the combination treatment. The CI values are calculated using the CompuSyn software [1].
動物実験	Briefly, 5-7-week-old SCID mice are injected into the subcutaneous region with USC cells. A minimum of five animals per group are used. Treatments are administrated by oral gavage starting 1 week after tumor implantation when the size of the tumor is 0.125-0.150?cm3. Uterine serous carcinoma-ARK-2-derived xenografts are divided into two groups: one group of animal receive the vehicle, whereas the experimental group receives CYC065 (22.5?mg/kg daily for 3 weeks). Uterine serous carcinoma-ARK-1-derived xenografts are instead divided into four groups: one group receive the vehicle (0.5% methylcellulose-0.2% Tween-80), one group receive CYC065 (22.5?mg/kg daily for 3 weeks), one group receive Taselisib (10 mg/kg daily, 5 days per week per 3 weeks) and the last group receive the combination of CYC065 and Taselisib. The size of the tumor at the initiation of treatment is 0.125-0.150?cm3. Mouse weight and tumor size is recorded two times a week for the entire experimental period. Tumor volume is calculated.

別名	CYC065
分子量	397.52
分子式	C21H31N7O
CAS No.	1070790-89-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 100 mg/mL (251.56 mM)

参考文献

1. Cocco E, et al. Dual CCNE1/PIK3CA targeting is synergistic in CCNE1-amplified/PIK3CA-mutated uterine serous carcinomas in vitro and in vivo. Br J Cancer. 2016 Jul 26;115(3):303-11. 2. Sumana Devata, et al. Molecular markers and venous thromboembolism (VTE) in acute myelogenous leukemia (AML)

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Fadraciclib 1070790-89-4 Cell Cycle/Checkpoint CDK Cyclin dependent kinase Inhibitor CYC 065 CYC-065 inhibit CYC065 inhibitor

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Fadraciclib

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

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化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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