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Fananserin

カタログ番号 T15270   CAS 127625-29-0
別名: RP 62203

Fananserin is an orally bioavailable and selective antagonist of the 5-HT2 receptor (Ki: 0.37 nM for the rat 5-HT2A receptor). It also is an antagonist of dopamine D4 receptor (Ki: 2.93 nM for the human dopamine D4 receptor).

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Fananserin, CAS 127625-29-0
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ¥ 12,000
5 mg 在庫あり ¥ 24,000
10 mg 在庫あり ¥ 34,000
25 mg 在庫あり ¥ 55,500
50 mg 在庫あり ¥ 81,500
100 mg 在庫あり ¥ 121,500
500 mg 在庫あり ¥ 271,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 29,000
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1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

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3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Fananserin is an orally bioavailable and selective antagonist of the 5-HT2 receptor (Ki: 0.37 nM for the rat 5-HT2A receptor). It also is an antagonist of dopamine D4 receptor (Ki: 2.93 nM for the human dopamine D4 receptor).
ターゲット&IC50 D4 receptor:2.93 nM (ki), 5-HT2 receptor:0.37 nM (ki)
In vitro Fananserin displays low to moderate affinity for α1-adrenoceptors, dopamine D2 receptors and histamine H 1 receptors[1]. Fananserin displaces [3H]spiperone binding to recombinant human dopamine D 4 receptors with a Ki of 2.93 nM[3]. Fananserin is relatively selective for 5-HT2 receptor with lower affinity for the 5-HT1A receptor and very low affinity for the 5-HT3 receptor[3].
In vivo Fananserin shows a moderate affinity for alpha 1-adrenoceptors in the rat thalamus with an IC50 of 14 nM and for H1 receptors in the guinea-pig cerebellum with an IC50 of 13 nM[1]. Fananserin displaces [125I]AMIK from 5-HT2 receptors with an IC50 of 0.21 nM in the rat frontal cortex[1]. Fananserin (0.5, 1, 2 and 4 mg/kg; p.o.) dose-dependently increases the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness[2].
別名 RP 62203
分子量 425.52
分子式 C23H24FN3O2S
CAS No. 127625-29-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 95 mg/mL (223.26 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Malgouris C, et al. Autoradiographic studies of RP 62203, a potent 5-HT2 receptor antagonist. In vitro and ex vivo selectivity profile. Eur J Pharmacol. 1993 Mar 16;233(1):29-35. 2. Stutzmann JM, et al. RP 62203, a 5-hydroxytryptamine2 antagonist, enhances deep NREM sleep in rats. Sleep. 1992 Apr;15(2):119-24. 3. Heuillet E, et al. The naphtosultam derivative RP 62203 (fananserin) has high affinity for the dopamine D4 receptor. Eur J Pharmacol. 1996 Oct 24;314(1-2):229-33.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Inhibitor Library Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library GPCR Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library Orally Active Compound Library Neurotransmitter Receptor Compound Library Anti-Cancer Compound Library ReFRAME Related Library Bioactive Compound Library Neuronal Signaling Compound Library

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同一標的の関連化合物
Rotigotine- Ordopidine Chlorprothixene hydrochloride PF-00217830 SPD-473 citrate Brilaroxazine L-745870 hydrochloride SLV-310

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Fananserin 127625-29-0 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor RP-62203 Inhibitor RP 62203 RP62203 inhibit 5-HT2 dopamine Serotonin Receptor 5-hydroxytryptamine Receptor inhibitor