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Fasudil hydrochloride

カタログ番号 T3060   CAS 105628-07-7
別名: Fasudil (HA-1077) HCl, HA-1077, Fasudil HCl, HA-1077 hydrochloride, AT-877

Fasudil hydrochloride (HA-1077) is a potent inhibitor of ROCK1, PKA, PKC, and MLCK with Ki of 0.33 μM, 1.0 μM, 9.3 μM and 55 μM, respectively.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Fasudil hydrochloride, CAS 105628-07-7
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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50 mg 在庫あり ￥ 8,000
100 mg 在庫あり ￥ 10,500
200 mg 在庫あり ￥ 16,000
500 mg 在庫あり ￥ 22,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 11,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Fasudil hydrochloride (HA-1077) is a potent inhibitor of ROCK1, PKA, PKC, and MLCK with Ki of 0.33 μM, 1.0 μM, 9.3 μM and 55 μM, respectively.
ターゲット＆IC50 ROCK1:0.33 μM(ki), PKC:9.3 μM(ki), PKA:1.0 μM(ki), MLCK:55 μM(ki)
In vitro Intravenous injections of Fasudil at doses of 0.01, 0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg decreased mean blood pressure (MBP) and increased heart rate (HR), vertebral blood flow (VBF), cerebral blood flow (CBF), renal blood flow (RBF), and femoral blood flow (FBF) in a dose-dependent manner. A total Fasudil dose of 1.0 ng/mL enhanced cardiac output. Intracoronary injections of 30 μg Fasudil in experimental dogs resulted in approximately a 50% increase in CBF. Oral administration of Fasudil (dose of 100 mg/kg/day) significantly lowered the incidence and average maximum clinical score of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) in SJL/J mice immunized with PLP p139-151. Fasudil inhibited the proliferation response of mouse spleen cells to antigens, demonstrating cardiovascular protective effects by reducing the activation of JNK and mitigating the mitochondrial translocation of apoptosis-inducing factor (AIF) in ischemic injury.
In vivo Fasudil induces the disassembly of actomyosin fibers and inhibits cell migration, competitively suppressing Ca2+-induced depolarization and constriction of the rabbit aorta. It blocks contraction responses to KCl, serum phenylalanine, and prostaglandin F2α, and inhibits the proliferation of hepatic stellate cells, formation of stress fibers, and expression of α-SMA, while also repressing cell growth without inducing apoptosis. Fasudil curtails the phosphorylation of ERK1/2, JNK, and p38 MAPK induced by LPA. Additionally, it exerts vasodilatory effects by inhibiting the contraction induced by serotonin, noradrenaline, histamine, angiotensin, and dopamine.
キナーゼ試験 Cyclic AMP-dependent protein kinase activity is assayed in a reaction mixture containing, in a final volume of 0.2 mL, 50 mM Tris-HCl (pH 7.0), 10 mM magnesium acetate, 2 mM EGTA, 1 μM cyclic AMP or absence of cyclic AMP, 3.3 to 20 μM [r-32P] ATP (4×105 c.p.m.), 0.5 μg of the enzyme, 100 μg of histone H2B and compound. The mixture is incubated at 30°C for 5 min. The reaction is terminated by adding 1mL of ice-cold 20% trichloroacetic acid after adding 500 μg of bovine serum albumin as a carrier protein. The sample is centrifuged at 3000 r.p.m. for 15min, the pellet is resuspended in ice-cold 10% trichloro-acetic acid solution and the centrifugation-resuspension cycle is repeated three times. The final pellet is dissolved in 1 mL of 1 N NaOH and radioactivity is measured with a liquid scintillation counter.
別名 Fasudil (HA-1077) HCl, HA-1077, Fasudil HCl, HA-1077 hydrochloride, AT-877
分子量 327.83
分子式 C14H18ClN3O2S
CAS No. 105628-07-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 32.8 mg/mL (100 mM)

DMSO: 24.6 mg/mL (75 mM)

参考文献

1. Ono-Saito N, et al. Pharmacol Ther, 1999, 82(2-3), 123-131. 2. Asano T, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1987, 241(3), 1033-1040. 3. Asano T, et al. Br J Pharmacol, 1989, 98(4), 1091-1100. 4. Negoro N, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 262(1), 211-215. 5. Fukushima M, et al. Liver Int, 2005, 25(4), 829-838.

引用文献

1. Sun L, Sun L, Li X, et al. A Novel Tigecycline Adjuvant ML-7 Reverses the Susceptibility of Tigecycline-Resistant Klebsiella pneumoniae. Frontiers in cellular and infection microbiology. 2022: 1341.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Approved Drug Library Inhibitor Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library FDA-Approved Kinase Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Drug Library TGF-beta/Smad Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library Epigenetics Compound Library

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同一標的の関連化合物
ROCK-IN-2 SAR407899 Rhodblock 6 Y-27632 dihydrochloride GSK429286A Hydroxyfasudil ROCK2-IN-6 GSK-25

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Fasudil hydrochloride 105628-07-7 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Membrane transporter/Ion channel Metabolism Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ROCK Calcium Channel Serine/threonin kinase HIV Protease PKA PKC TWNT-4 cells TIMP-1 HA 1077 a-SMA Protein kinase A Ca channels HIV rat HSCs AT877 Rho-associated protein kinase human HSC ERK1/2 Rho-kinase inhibit Ca2+ channels Rho-associated kinase HA1077 Hydrochloride Fasudil (HA-1077) HCl p38 lysophoaphatidic acid Fasudil Ca2+ channel antagonist JNK HA 1077 Hydrochloride HA-1077 protein kinases collagen LPA HA1077 Inhibitor Fasudil HCl Fasudil Hydrochloride Protein kinase C vasodilator ROK HA-1077 hydrochloride AT 877 Human immunodeficiency virus orally active AT-877 HA-1077 Hydrochloride inhibitor

 

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