ホーム 計算ツール
代理店ログイン
製品 阻害剤 ライブラリー リコンビナントタンパク質 キット サービス お問い合わせ
ペプチド 抗体 色素試薬 PROTAC バーチャルスクリーニング TargetMolキット Cell Counting Kit-8 (CCK-8) Inhibitor Cocktails 天然化合物 フェノール類 アルカロイド類 フラボノイド類
阻害剤 血管新生 アポトーシス オートファジー 細胞周期・チェックポイント クロマチン・エピジェネティック 細胞骨格シグナル DNA損傷・DNA修復 内分泌・ホルモン GPCR/Gタンパク質 免疫・炎症 JAK・STATシグナル MAPK
膜輸送体・イオンチャネル 代謝 微生物学・ウィルス学 神経科学 NF-Κb 酸化還元 PI3K/Akt/mTORシグナル プロテアーゼ・プロテアソーム 幹細胞 チロシンキナーゼ・アダプター ユビキチン PROTAC
化合物ライブラリー 生物活性化合物ライブラリー ゼネラルバイオウアクティヴライブラリー 承認/再開発 医薬品ライブラリー 疾患別 化合物ライブラリー 標的/経路別 化合物ライブラリー 特徴的な生物活性化合物ライブラリー 天然化合物ライブラリー HTS用天然物ライブラリー 分野別 天然化合物ライブラリー 天然物誘導体ライブラリー CADD用天然物ライブラリー ドラッグライク 化合物ライブラリー フラグメントライブラリー カスタム化合物ライブラリー
シグナル伝達経路 血管新生 アポトーシス オートファジー 細胞周期・チェックポイント クロマチン・エピジェネティック 細胞骨格シグナル
DNA損傷・DNA修復 内分泌・ホルモン GPCR/Gタンパク質 免疫・炎症 JAK・STATシグナル MAPK 膜輸送体・イオンチャネル
代謝 微生物学・ウィルス学 神経科学 NF-Κb 酸化還元 PI3K/Akt/mTORシグナル プロテアーゼ・プロテアソーム
幹細胞 チロシンキナーゼ・アダプター ユビキチン その他 PROTAC
生物活性化合物ライブラリー ゼネラルバイオウアクティヴライブラリー 承認/再開発 医薬品ライブラリー 疾患別 化合物ライブラリー 標的/経路別 化合物ライブラリー 特徴的な生物活性化合物ライブラリー
天然化合物ライブラリー HTS用天然物ライブラリー 分野別 天然化合物ライブラリー 天然物誘導体ライブラリー CADD用天然物ライブラリー
ドラッグライク 化合物ライブラリー ドラッグライクライブラリー
フラグメントライブラリー ゼネラルフラグメントライブラリー 特徴的なフラグメントライブラリー カスタム化合物ライブラリー
Cytokines and Growth Factors •   Cytokines •   Growth Factors Receptor Proteins •   Fc Receptors •   Cytokines and Growth Factor Receptors
CD Proteins •   T Cell CD Proteins •   B Cell CD Proteins Immune Checkpoint Proteins •   Co-inhibitory Immune Checkpoint Proteins •   Co-stimulatory Immune Checkpoint Proteins
CAR-T Therapy Target Proteins •   Hematologic Malignancies Target Proteins •   Solid Tumors Target Proteins Enzymes •   Oxidoreductases,EC 1 •   Transferases,EC 2
Viral Proteins •   Coronavirus (CoV) Proteins •   Influenza Proteins Fluorescent Proteins Others

GMB-475

カタログ番号 T8488   CAS 2490599-18-1

GMB-475 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase degrader based on PROTAC, overcoming BCR-ABL1-dependent drug resistance. GMB-475 targets BCR-ABL1 protein and recruits the E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL).resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
GMB-475, CAS 2490599-18-1
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ￥ 20,500
5 mg 在庫あり ￥ 48,500
10 mg 在庫あり ￥ 85,000
25 mg 在庫あり ￥ 143,000
50 mg 在庫あり ￥ 203,500
100 mg 在庫あり ￥ 273,500
500 mg 在庫あり ￥ 558,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 66,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

バルクのお問い合わせ
Get quote
バッチを選択  
純度: 100%
COA DATASHEET SDS LCMS HNMR
純度: 98.78%
COA DATASHEET SDS HNMR HPLC
バッチの詳細情報はお問い合わせください
生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 GMB-475 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase degrader based on PROTAC, overcoming BCR-ABL1-dependent drug resistance. GMB-475 targets BCR-ABL1 protein and recruits the E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL).resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein
In vitro GMB-475 inhibited the proliferation of certain clinically relevant BCR-ABL1 kinase domain point mutants and further sensitized Ba/F3 BCR-ABL1 cells to inhibition by imatinib, while demonstrating no toxicity toward Ba/F3 parental cells.?Reverse phase protein array analysis suggested additional differences in levels of phosphorylated SHP2, GAB2, and SHC associated with BCR-ABL1 degradation.?Importantly, GMB-475 reduced viability and increased apoptosis in primary CML CD34+ cells, with no effect on healthy CD34+ cells at identical concentrations.?GMB-475 degraded BCR-ABL1 and reduced cell viability in primary CML stem cells.?Together, these findings suggest that combined BCR-ABL1 kinase inhibition and protein degradation may represent a strategy to address BCR-ABL1-dependent drug resistance, and warrant further investigation into the eradication of persistent leukemic stem cells, which rely on neither the presence nor the activity of the BCR-ABL1 protein for survival.
分子量 861.93
分子式 C43H46F3N7O7S
CAS No. 2490599-18-1

保存条件

store at low temperature,keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 95 mg/mL (110.22 mM), Sonification is recommended.

参考文献

1. Burslem GM, et al. Targeting BCR-ABL1 in Chronic Myeloid Leukemia by PROTAC-mediated Targeted Protein Degradation. Cancer Res. 2019 Jul 16. pii: canres.1236.2019.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Tyrosine Kinase Inhibitor Library Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library Kinase Inhibitor Library Bioactive Compounds Library Max Angiogenesis related Compound Library NO PAINS Compound Library Anti-Cancer Compound Library Bioactive Compound Library Ubiquitination Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
N-Desmethyl imatinib BCR-ABL-IN-7 Gypsogenin Vodobatinib NVP-BAW2881 Imatinib Mesylate BCR-ABL-IN-1 Bosutinib hydrate

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

GMB-475 2490599-18-1 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl PROTACs Apoptosis Inhibitor inhibit GMB475 GMB 475 inhibitor

 

TARGETMOLについて
会社情報 プライバシー保護について イベント＆ニュース 利用規約
サポート
お問い合わせ 代理店情報 品質管理 技術サポート
技術資料
製品カタログ 引用文献 シグナル伝達経路 溶解計算
ニュースレター登録
ニュースレターで最新の製品情報やお得な情報をお届けします。
ニュースレターで最新の製品情報やお得な情報をお届けします。
TargetMolについて
サポート
技術資料
本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。
Copyright © 2015-2023 TargetMol Chemicals Inc. All rights reserved.