GNF-2

カタログ番号 T1817 CAS 778270-11-4

別名: GNF2

GNF-2 is a highly selective non-ATP competitive inhibitor of Bcr-Abl.

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GNF-2, CAS 778270-11-4

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1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 15,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	GNF-2 is a highly selective non-ATP competitive inhibitor of Bcr-Abl.
ターゲット＆IC50	BCR-ABL (K562 cell lines):273 nM, BCR-ABL (SUP-B15 cell lines):268 nM
In vivo	GNF-2, at a concentration of 1 μM, induces apoptosis in Ba/F3.p210 and Ba/F3.p210E255V cells and significantly reduces phosphorylated Stat5 levels in Ba/F3.p210 cells. It inhibits Bcr-abl tyrosine phosphorylation in a dose-dependent manner, with an IC50 value of 267 nM. Furthermore, 10 μM GNF-2 inhibits BCR-Abl-dependent cell proliferation, requiring the BCR and/or c-Abl SH3 and/or SH2 domains, and significantly suppresses CrkII tyrosine phosphorylation in a dose-dependent manner. GNF-2 demonstrates an inhibition effect on CrkII phosphorylation in cells expressing c-AblG2A, with an IC50 of 0.051 μM, and inhibits autophosphorylation and proliferation in cells expressing p210Bcr-Abl and its mutants, BafF3. When combined with GNF-5 (20 nM), GNF-2 (8 nM) shows a synergistic effect in inhibiting Abl64-515 kinase activity. It also exhibits dose-dependent inhibitory effects on the growth of Bcr-abl positive cells (IC50 values: 273 nM for K562 and 268 nM for SUP-B15) and Ba/F3.p210E255V and Ba/F3.p185Y253H cells, with IC50 values of 268 nM and 194 nM, respectively.
キナーゼ試験	Binding assay: Recombinant proteins (100 nM for each construct) or immunoprecipitated proteins are diluted in kinase buffer (20 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 0.1% CHAPS, 30 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, and 1% glycerol). Aliquots of the diluted proteins are preincubated with either DMSO or compounds for 30 min at room temperature and then added to K-LISA PTK EAY reaction plates. The kinase reaction is initiated by adding 0.1 mM ATP and is allowed to proceed for 30 min at room temperature. The phosphorylation of GST-Abltide is monitored by SDS-PAGE and phosphorimaging analysis or autoradiography.
細胞研究	Cells (0.3-0.6 × 106 per mL) are plated in duplicate or triplicate in 96-well plates containing increasing GNF-2 concentrations (5 nM–10 μM). After incubation at 37 ℃ in 5% CO2 for 48 hours, the effect of GNF-2 on cell viability is determined by the MTT colorimetric dye reduction method. Inhibition of cell proliferation is calculated as a percentage of growth of DMSO-treated cells, and IC50 values are determined with Microsoft Excel XLfit3.(Only for Reference)

別名	GNF2
分子量	374.32
分子式	C18H13F3N4O2
CAS No.	778270-11-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 37.4 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 18.7 mg/mL (50 mM)

参考文献

1. Adrián FJ, et al. Nat Chem Biol, 2006, 2(2), 95-102 2. Choi Y, et al. J Biol Chem, 2009, 284(42), 292005-292014. 3. Zhang J, et al. Nature, 2010, 463(7280), 501-506. 4. Fabbro D, et al. Biochim Biophys Acta, 2010, 1804(3), 454-462.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

GNF-2 778270-11-4 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Microbiology/Virology Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl SARS-CoV SARS coronavirus allosteric non-ATP competitive inhibitor Ba/F3.p185Y253H Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p210 bone erosion Inhibitor GNF2 GNF 2 inhibit inhibitor

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