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GSK269962A

カタログ番号 T3518   CAS 850664-21-0
別名: GSK269962B, GSK 269962, GSK269962A HCl

GSK269962A (GSK269962A HCl) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
GSK269962A, CAS 850664-21-0
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 8,500
2 mg 在庫あり ￥ 12,000
5 mg 在庫あり ￥ 19,000
10 mg 在庫あり ￥ 35,500
25 mg 在庫あり ￥ 74,500
50 mg 在庫あり ￥ 110,000
100 mg 在庫あり ￥ 158,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 25,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.59%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
純度: 99.14%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 GSK269962A (GSK269962A HCl) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively.
ターゲット＆IC50 ROCK1:1.6 nM, ROCK2:4 nM
In vitro GSK269962A completely abolished the actin stress fiber formation induced by angiotensin II in human smooth muscles. Such suppressive effect on actin fiber formation was observed beginning at around 1 μM GSK269962A. GSK269962A induced vasorelaxation in preconstricted rat aorta(tissue baths) with an IC50 of 35 nM. the relaxation induced by GSK269962A is reversible. GSK269962A suppressed IL-6 mRNA transcription and reduced LPS-induced IL-6 and TNF-α protein production in macrophages
In vivo Oral administration of GSK269962A produced a profound dose-dependent reduction of systemic blood pressure in spontaneously hypertensive rats. The reduction of blood pressure was acute and substantial. The maximal effect on blood pressure was observed approximately 2 h after oral gavages. The reduction of blood pressure was accompanied by an acute, dose-dependent increase in heart rate, presumably due to the activation of baroreflex mechanism. ROCK inhibition with the use of GSK 269962 in the 10 mg/kg dose, in turn, triggered an increase in VV(voided volume), PVR(post-void residual), VT(volume threshold), VE(voiding efficiency), ICI(intercontraction interval), BC(bladder compliance), and VTNVC(volume threshold to elicit NVC).
キナーゼ試験 The enzyme activity and kinetics of the purified ROCK1(3-543) are determined using scintillation proximity assay. In this assay, purified ROCK1 is incubated with peptide substrate (Biotin-Ahx-AKRRLSSLRA-CONH2), and 33ATP and the subsequent incorporation of 33P into the peptide is quantified by streptavidin bead capture. For IC50 determination, test compounds are dissolved at 10 mM in 100% DMSO, with subsequent serial dilution in 100% DMSO. Compounds are typically assayed over an 11-point dilution range with a concentration in the assay of 10 μM to 0.2 nM in 3-fold dilutions. For dose-response curves, data are normalized and expressed as percentage inhibition using the formula 100×[(U-C1)/(C2-C1)], where U is the unknown value, C1 is the average of the high signal (0%) control wells, and C2 is the average of the low signal (100%) control wells. Curve fitting is performed The results for each compound are recorded as pIC50 values[1].
細胞研究 Human primary smooth muscle cells were serum-starved(cells were grown on coverslips, and at approximately 50% confluence, they were serum-starved overnight) and stimulated with AngII (100 nM) for 2 h. ROCK inhibitors (3 μM for SB-772077-B or GSK269962A) were added 30 min before AngII stimulation, and cells were fixed and stained with rhodamine phalloidin. Confocal images of actin stain were obtained.(Only for Reference)
別名 GSK269962B, GSK 269962, GSK269962A HCl
分子量 570.6
分子式 C29H30N8O5
CAS No. 850664-21-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 6 mg/mL (9.88 mM)

DMSO: 57.1 mg/mL(100 mM)

参考文献

1. Doe C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2007, 320(1):89-98. 2. Andrzej Wróbel, et al. Neurourology and Urodynamics. 2016. 3. Xu Q, Fu Q, Li Z, et al. Procyanidin C1 is a natural agent with senolytic activity against aging and age-related diseases[J]. bioRxiv. 2021 4. Mondal T, Shivange G N, Tihagam R G T, et al. Unexpected PD‐L1 immune evasion mechanism in TNBC, ovarian, and other solid tumors by DR5 agonist antibodies. EMBO Molecular Medicine. 2021: e12716.

引用文献

1. Xu Q, Fu Q, Li Z, et al. Procyanidin C1 is a natural agent with senolytic activity against aging and age-related diseases. EMBO Molecular Medicine. (2021)13:e12716 2. Mondal T, Shivange G N, Tihagam R G T, et al. Unexpected PD‐L1 immune evasion mechanism in TNBC, ovarian, and other solid tumors by DR5 agonist antibodies. EMBO Molecular Medicine. 2021 Mar 5;13(3):e12716. doi: 10.15252/emmm.202012716. Epub 2021 Feb 15.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Inhibitor Library TGF-beta/Smad Compound Library PI3K-AKT-mTOR Compound Library Bioactive Compound Library Anti-Lung Cancer Compound Library Kinase Inhibitor Library Anti-Aging Compound Library Glycometabolism Compound Library Anti-Cancer Metabolism Compound Library Antioxidant Compound Library

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ROCK2-IN-6 hydrochloride Cucurbitacin A WAY-656935 Y-9738 ROCK-IN-2 ROCK-IN-6 Afuresertib Y-27632 dihydrochloride

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

GSK269962A 850664-21-0 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling MAPK PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells ROCK S6 Kinase anti-inflammatory pressure blood antihypertensive Rho-associated protein kinase GSK269962 Inhibitor GSK269962B Rho-associated kinase GSK-269962 ROK ROCK2 inhibit GSK-269962A GSK 269962 vasodilatory Rho-kinase GSK269962A HCl ROCK1 cardiovascular inhibitor

 

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