ホーム 計算ツール
代理店ログイン
製品 阻害剤 ライブラリー リコンビナントタンパク質 キット サービス お問い合わせ
ペプチド 抗体 色素試薬 PROTAC バーチャルスクリーニング TargetMolキット Cell Counting Kit-8 (CCK-8) Inhibitor Cocktails 天然化合物 フェノール類 アルカロイド類 フラボノイド類
阻害剤 血管新生 アポトーシス オートファジー 細胞周期・チェックポイント クロマチン・エピジェネティック 細胞骨格シグナル DNA損傷・DNA修復 内分泌・ホルモン GPCR/Gタンパク質 免疫・炎症 JAK・STATシグナル MAPK
膜輸送体・イオンチャネル 代謝 微生物学・ウィルス学 神経科学 NF-Κb 酸化還元 PI3K/Akt/mTORシグナル プロテアーゼ・プロテアソーム 幹細胞 チロシンキナーゼ・アダプター ユビキチン PROTAC
化合物ライブラリー 生物活性化合物ライブラリー ゼネラルバイオウアクティヴライブラリー 承認/再開発 医薬品ライブラリー 疾患別 化合物ライブラリー 標的/経路別 化合物ライブラリー 特徴的な生物活性化合物ライブラリー 天然化合物ライブラリー HTS用天然物ライブラリー 分野別 天然化合物ライブラリー 天然物誘導体ライブラリー CADD用天然物ライブラリー ドラッグライク 化合物ライブラリー フラグメントライブラリー カスタム化合物ライブラリー
シグナル伝達経路 血管新生 アポトーシス オートファジー 細胞周期・チェックポイント クロマチン・エピジェネティック 細胞骨格シグナル
DNA損傷・DNA修復 内分泌・ホルモン GPCR/Gタンパク質 免疫・炎症 JAK・STATシグナル MAPK 膜輸送体・イオンチャネル
代謝 微生物学・ウィルス学 神経科学 NF-Κb 酸化還元 PI3K/Akt/mTORシグナル プロテアーゼ・プロテアソーム
幹細胞 チロシンキナーゼ・アダプター ユビキチン その他 PROTAC
生物活性化合物ライブラリー ゼネラルバイオウアクティヴライブラリー 承認/再開発 医薬品ライブラリー 疾患別 化合物ライブラリー 標的/経路別 化合物ライブラリー 特徴的な生物活性化合物ライブラリー
天然化合物ライブラリー HTS用天然物ライブラリー 分野別 天然化合物ライブラリー 天然物誘導体ライブラリー CADD用天然物ライブラリー
ドラッグライク 化合物ライブラリー ドラッグライクライブラリー
フラグメントライブラリー ゼネラルフラグメントライブラリー 特徴的なフラグメントライブラリー カスタム化合物ライブラリー
Cytokines and Growth Factors •   Cytokines •   Growth Factors Receptor Proteins •   Fc Receptors •   Cytokines and Growth Factor Receptors
CD Proteins •   T Cell CD Proteins •   B Cell CD Proteins Immune Checkpoint Proteins •   Co-inhibitory Immune Checkpoint Proteins •   Co-stimulatory Immune Checkpoint Proteins
CAR-T Therapy Target Proteins •   Hematologic Malignancies Target Proteins •   Solid Tumors Target Proteins Enzymes •   Oxidoreductases,EC 1 •   Transferases,EC 2
Viral Proteins •   Coronavirus (CoV) Proteins •   Influenza Proteins Fluorescent Proteins Others

GSK429286A

カタログ番号 T2633   CAS 864082-47-3
別名: RHO-15

GSK429286A (RHO-15) is a specific inhibitor of ROCK1/2 (IC50: 14/63 nM).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
GSK429286A, CAS 864082-47-3
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
2 mg 在庫あり ￥ 8,000
5 mg 在庫あり ￥ 13,000
10 mg 在庫あり ￥ 19,500
25 mg 在庫あり ￥ 32,000
50 mg 在庫あり ￥ 49,500
100 mg 在庫あり ￥ 85,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 14,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

バルクのお問い合わせ
Get quote
バッチを選択  
純度: 98.42%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
純度: 97.68%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
バッチの詳細情報はお問い合わせください
生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 GSK429286A (RHO-15) is a specific inhibitor of ROCK1/2 (IC50: 14/63 nM).
ターゲット＆IC50 ROCK1:14 nM, ROCK2:63 nM
In vitro GSK429286A (3-30 mg/kg, p.o.) significantly reduces the mean arterial pressure in spontaneous hypertensive rats in a dose-dependent manner, with a maximum reduction of 50 mmHg approximately 2 hours after administering a dose of 30 mg/kg. In male Sprague-Dawley rats, the oral bioavailability of GSK429286A is 61%.
In vivo GSK429286A at a concentration of 1 μM significantly reduces the activity of ROCK2 by 20-fold, whereas it only reduces MSK1 activity by approximately 5-fold at the same concentration. This compound exhibits higher selectivity as an ROCK2 inhibitor compared to the commonly used inhibitor Y-27632, showing negligible inhibition against LRRK2 even at 30 μM, with an IC50 that is 500 times higher for ROCK2. Similar to GSK269962A, GSK429286A at 10 μM can eliminate phosphorylation at Thr850 of MYPT induced either by the baseline or by the G14V-Rho mutant in HEK-293 cells, demonstrating effects similar to those of H-1152 and Y-27632 and consistent with ROCK-mediated phosphorylation. Regardless of the presence of G14V-Rho, GSK429286A does not affect the phosphorylation of ERM proteins. Additionally, GSK429286A mildly inhibits RSK (IC50: 0.78 μM) and p70S6K (IC50: 1.94 μM). It also significantly inhibits the dilation of rat aortic rings (IC50: 190 nM).
キナーゼ試験 Binding affinity assays: TR-FRET-binding affinity assays are performed for BCL-2, BCL-XL, and MCL-1 in 4.52?mM monobasic potassium phosphate, 15.48?mM dibasic potassium phosphate, 1?mM sodium EDTA, 0.05% Pluronic F-68 detergent, 50?mM sodium chloride, and 1?mM DTT (pH 7.5). For MCL-1 assays, GST-tagged MCL-1 (1?nM) is mixed with 100?nM f-Bak, 1?nM Tb-labeled anti-GST antibody, and compound at room temperature (RT) for 60?min. Fluorescence is measured on an Envision plate reader using a 340/35?nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510?nm (Tb-labeled anti-GST antibody) emission filters.
別名 RHO-15
分子量 432.37
分子式 C21H16F4N4O2
CAS No. 864082-47-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 4 mg/mL (9.25 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 81 mg/mL (187.3 mM)

参考文献

1. Goodman KB, et al. J Med Chem, 2007, 50(1), 6-9. 2. Nichols RJ, et al. Biochem J, 2009, 424(1), 47-60.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Inhibitor Library TGF-beta/Smad Compound Library Highly Selective Inhibitor Library Cell Cycle Compound Library Neural Regeneration Compound Library Bioactive Compounds Library Max NO PAINS Compound Library Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library Wnt/Hedgehog/Notch Compound Library Reprogramming Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
ROCK-IN-1 SB-772077B dihydrochloride Y-9738 CAY10746 SAR407899 RKI-1447 ROCK-IN-6 Netarsudil Dihydrochloride

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

GSK429286A 864082-47-3 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling Stem Cells ROCK RHO15 Inhibitor inhibit RHO 15 GSK-429286A RHO-15 Rho-kinase Rho-associated kinase ROK Rho-associated protein kinase inhibitor

 

TARGETMOLについて
会社情報 プライバシー保護について イベント＆ニュース 利用規約
サポート
お問い合わせ 代理店情報 品質管理 技術サポート
技術資料
製品カタログ 引用文献 シグナル伝達経路 溶解計算
ニュースレター登録
ニュースレターで最新の製品情報やお得な情報をお届けします。
ニュースレターで最新の製品情報やお得な情報をお届けします。
TargetMolについて
サポート
技術資料
本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。
Copyright © 2015-2023 TargetMol Chemicals Inc. All rights reserved.