GW2580

カタログ番号 T2659 CAS 870483-87-7

別名: GW 2580, SC-203877

GW2580 (SC-203877) is a specific, oral-bioavailable CSF-1R inhibitor for c-FMS.

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GW2580, CAS 870483-87-7

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100 mg	在庫あり	￥ 22,500
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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	GW2580 (SC-203877) is a specific, oral-bioavailable CSF-1R inhibitor for c-FMS.
ターゲット＆IC50	c-Fms:30 nM
In vitro	In adjuvant-induced arthritis models, GW2580 (50 mg/kg) effectively inhibits the destruction of joint connective tissue and bone. In mice, the oral administration of GW2580 (40 mg/kg) suppresses the ability of exogenous CSF-1 to enhance lipopolysaccharide-induced TNF-α production. Furthermore, in an intraperitoneal CSF-1 dependent M-NFS-60 tumor cell model, oral GW2580 (80 mg/kg) inhibits tumor cell growth. In transplantable 3LL lung tumor models, GW2580 (160 mg/kg) effectively restricts the growth of bone marrow cells.
In vivo	GW2580 effectively inhibits growth in various cell types, demonstrating activity against M-NFS-60 myeloma cells stimulated by CSF-1 (IC50=0.33 μM), NSO myeloma cells stimulated by serum (IC50=13.5 μM), freshly isolated human monocytes stimulated by CSF-1 (IC50=0.47 μM), and human umbilical vein endothelial cells stimulated by vascular endothelial growth factor (IC50=12 μM). It also exhibits inhibitory effects on TRKA (IC50=0.88 μM) and human CFMS kinase (0.06 μM). In RAW264.7 mouse macrophages (IC50=10 nM), GW2580 operates by inhibiting the phosphorylation of CSF1R.
キナーゼ試験	cFMS tyrosine kinase assay: The enzyme is activated by autophosphorylation by incubating 10 μM enzyme, 100 μM ATP, and 5 mM MgCl2 in 50 mM Tris HCL for 90 min at room temperature. Enzyme reactions are performed in a volume of 45 μL, by using round-bottom polystyrene 96-well plates on a Biomek 2000. Compound in 1 μL DMSO or DMSO alone are added to each well containing 30 μL of a 1.5× substrate reaction mix containing 50 mM Mops (3-[N-Morpholino]propanesulfonic acid), pH 7.5, 15 mM MgCl2, 6 μM peptide substrate, biotin-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5 mM DTT, 75 mM NaCl, 10 μM ATP, and 0.5 μCi (1 Ci = 37 GBq) [33P-γ] ATP per assay. The reaction is initiated by the addition of 15 μL of diluted enzyme solution, resulting in a final enzyme concentration 20 nM. EDTA is added to control wells for determination of background. The reaction is allowed to proceed for 40 min and stopped by the addition of an equal volume of 0.5% phosphoric acid, and 75 μL is transferred to a 96-well phosphocellulose filter plate that has been prewet with 100 μL of 0.5% phosphoric acid. The plate is filtered on a Millipore filter-plate vacuum manifold and washed three times with the phosphoric acid solution, followed by the addition of 40 μL of scintillation solution. The plates are sealed and counted in a Packard Topcount NXT scintillation counter.
細胞研究	One day before the start of the cell growth assay the cells are spun down and placed in a depleted media at 2× 106 cells per ml for 24 h. Depleted medium for M-NSF60 cells lacks MCSF. The next day, GW2580 at 10 mM in DMSO is diluted to 20 μM and 0.2% DMSO in medium containing 10% serum and serially diluted to yield a 10-point concentration curve. The M-NFS-60 cells are resuspended in medium at 0.5× 106 cells/mL with 10% serum and 20 ng/mL mouse MCSF. Cells (50 μL) are added to each well containing inhibitor (50 μL), and, 3 days later, 10 μL of WST-1 reagent is added to each well. After a 4-h incubation, the absorbance is measured at 440 nm and growth calculated as the difference between wells with full medium and wells with depleted medium.(Only for Reference)

別名	GW 2580, SC-203877
分子量	366.41
分子式	C20H22N4O3
CAS No.	870483-87-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 45 mg/mL (122.8 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Conway JG, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2005, 102(44), 16078-16083. 2. Priceman SJ, et al. Blood, 2010, 115(7), 1461-1471 3. Conway JG, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 326(1), 41-50.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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GW2580 870483-87-7 Tyrosine Kinase/Adaptors c-Fms SC203877 inhibit SC 203877 GW-2580 CSF1R GW 2580 CSF-1 receptor Inhibitor SC-203877 CSF-1R colony stimulating factor 1 receptor inhibitor

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GW2580

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