Hydroxyfasudil Hydrochloride

カタログ番号 T4276 CAS 155558-32-0

別名: Hydroxyfasudil (HA-1100) HCl, HA 1100 hydrochloride

Hydroxyfasudil Hydrochloride (HA 1100 hydrochloride) is a ROCK1/2 inhibitor (IC50s: 0.73/0.72 μM).

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Hydroxyfasudil Hydrochloride, CAS 155558-32-0

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25 mg	在庫あり	￥ 29,500
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純度: 99.82%

COA DATASHEET SDS LCMS HNMR HPLC

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Hydroxyfasudil Hydrochloride (HA 1100 hydrochloride) is a ROCK1/2 inhibitor (IC50s: 0.73/0.72 μM).
ターゲット＆IC50	ROCK1:0.73 μM, ROCK2:0.72 μM
In vitro	Hydroxyfasudil has a weak inhibition of PKA (IC50: 37 μM), 50-fold higher than those of the ROCKs. Hydroxyfasudil increases eNOS mRNA levels (EC50: 0.8 ± 0.3 μM). Hydroxyfasudil (0-100 μM) concentration-dependently increases eNOS activity and stimulates NO production in HAEC. Hydroxyfasudil (10 μM) increases the half-life of eNOS mRNA from 13 to 16 hours but does not affect eNOS promoter activity (0.1-100 μM).
In vivo	Hydroxyfasudil (10 mg/kg, i.p.) markedly increases both the maximal and average voided volumes in SD rats. Hydroxyfasudil also markedly reduces the maximal detrusor pressure. In spontaneously hypertensive rats (SHRs), Hydroxyfasudil (3 mg/kg, i.p.) inhibits hypercontractility induced by norepinephrine. Additionally, Hydroxyfasudil (3/10 mg/kg, i.p.) significantly ameliorates decreased penile cGMP contents in rats.
動物実験	Hydroxyfasudil is formulated in saline.Micturition behavior is studied after administration of either Hydroxyfasudil (10 mg/kg, i.p.) or a corresponding volume of saline. Each rat is placed in a metabolic cage containing a urine collection funnel that is placed over an electronic balance. The balance is connected to a personal computer via a multiport controller and used to measure the cumulative weight of the collected urine. Every 150 s during a continuous 24-h period, the computer samples and records the data for the micturition frequency and volumes. The micturition reflex parameters that are collected include: urine volume per micturition, maximal micturition volume, micturition frequency, and total urine output in the Hydroxyfasudil- or vehicle-treated animals. Each monitoring session started at 18.00 hours. Prior to being placed in the metabolic cage at the start of each experimental period, the animals received either a single injection of Hydroxyfasudil (10 mg/kg) dissolved in saline or an injection of saline without the inhibitor.

別名	Hydroxyfasudil (HA-1100) HCl, HA 1100 hydrochloride
分子量	343.83
分子式	C14H18ClN3O3S
CAS No.	155558-32-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 62 mg/mL(180.3 mM)

参考文献

1. Rikitake Y, et al. Inhibition of Rho kinase (ROCK) leads to increased cerebral blood flow and stroke protection. Stroke. 2005 Oct;36(10):2251-7. Epub 2005 Sep 1. 2. Masago T, et al. Effect of the rho-kinase inhibitor hydroxyfasudil on bladder overactivity: an experimental rat model. Int J Urol. 2009 Oct;16(10):842-7. 3. Saito M, et al. Hydroxyfasudil ameliorates penile dysfunction in the male spontaneously hypertensive rat. Pharmacol Res. 2012 Oct;66(4):325-31.

引用文献

1. Sun L, Sun L, Li X, et al. A Novel Tigecycline Adjuvant ML-7 Reverses the Susceptibility of Tigecycline-Resistant Klebsiella pneumoniae. Frontiers in cellular and infection microbiology. 2022: 1341.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Hydroxyfasudil Hydrochloride 155558-32-0 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling Stem Cells ROCK Hydroxyfasudil (HA-1100) HCl HA-1100 Hydroxyfasudil Rho-associated kinase HA 1100 inhibit HA1100 HA1100 Hydrochloride Rho-kinase Rho-associated protein kinase HA-1100 Hydrochloride ROK HA 1100 hydrochloride Inhibitor HA 1100 Hydrochloride inhibitor

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