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Irdabisant

カタログ番号 T32191   CAS 1005402-19-6
別名: CEP-26401, CEP 26401, CEP26401

Irdabisant (CEP-26401) (CEP-26401) is a selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant antagonist/inverse agonist of histamine H3 receptor (H3R) (rat H3R Ki= 7.2 nM, human H3R Ki= 2.0 nM). Irdabisant exhibits relatively low inhibitory activity against hERG current (IC50= 13.8 μM). Irdabisant exhibits cognition-enhancing and wake-promoting activities in the rat social recognition model. Irdabisant can be used for research on schizophrenia or cognitive impairment.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Irdabisant, CAS 1005402-19-6
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ￥ 20,500
5 mg 在庫あり ￥ 52,500
10 mg 在庫あり ￥ 80,000
25 mg 在庫あり ￥ 135,500
50 mg 在庫あり ￥ 193,500
100 mg 在庫あり ￥ 266,500
500 mg 在庫あり ￥ 535,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 36,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Irdabisant (CEP-26401) (CEP-26401) is a selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant antagonist/inverse agonist of histamine H3 receptor (H3R) (rat H3R Ki= 7.2 nM, human H3R Ki= 2.0 nM). Irdabisant exhibits relatively low inhibitory activity against hERG current (IC50= 13.8 μM). Irdabisant exhibits cognition-enhancing and wake-promoting activities in the rat social recognition model. Irdabisant can be used for research on schizophrenia or cognitive impairment.
ターゲット＆IC50 H3 receptor (human):2 nM (Ki), H3 receptor (rat):7.2 nM (Ki)
In vitro Irdabisant exhibits inverse agonist activity with EC50 values of 2.0 nM and 1.1 nM for rat H3R and human H3R, respectively; exhibits antagonist activity with Kb, app values of 1.0 nM and 0.4 nM for rat H3R and human H3R, respectively. Irdabisant exhibits moderate activity at Muscarinic M2 (Ki = 3.7 ± 0.0 μM) and Adrenergic α1A (Ki = 9.8 ± 0.3 μM) receptors, Norepinephrine transporters (Ki = 10 ± 1 μM), Dopamine transporters (Ki = 11 ± 2 μM), and phosphodiesterase PDE3 (IC50 = 15 ± 1 μM). Irdabisant inhibits the cytochrome P450 enzymes CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, and 3A4 with IC50 values of greater than 30 μM, indicating less potential for drug-drug interactions[1].
In vivo Irdabisant (0.0001-0.1 mg/kg; i.v. or p.o.; single dosage) improves performance in the rat social recognition model of short-term memory. Irdabisant (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; single dosage) dose-dependently inhibits H3R agonist RAMH-induced dipsogenia. Irdabisant (1 mg/kg for i.v. and 3 mg/kg for p.o.; single dosage) is rapidly absorbed with high oral bioavailability in rat and monkey, and exhibits a moderate clearance in monkey and dog compared to the rat[1]. Irdabisant (3-30 mg/kg; p.o.; single dosage) exhibits wake-promoting activity in rat. Irdabisant (3-30 mg/kg; i.p.) increases prepulse inhibition (PPI) in DBA/2NCrl mice[2].
別名 CEP-26401, CEP 26401, CEP26401
分子量 313.39
分子式 C18H23N3O2
CAS No. 1005402-19-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 22.5 mg/mL (71.79 mM)

参考文献

1. Hudkins RL, et al. Discovery and characterization of 6-{4-[3-(R)-2-methylpyrrolidin-1-yl)propoxy]phenyl}-2H-pyridazin-3-one (CEP-26401, irdabisant): a potent, selective histamine H3 receptor inverse agonist. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4781-92. 2. Raddatz R, et al. CEP-26401 (irdabisant), a potent and selective histamine H₃ receptor antagonist/inverse agonist with cognition-enhancing and wake-promoting activities. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jan;340(1):124-33. 3. Josef KA, et al. Synthesis of constrained benzocinnolinone analogues of CEP-26401 (irdabisant) as potent, selective histamine H3 receptor inverse agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):4198-202. 4. Becknell NC, et al. Synthesis and evaluation of pyridone-phenoxypropyl-R-2-methylpyrrolidine analogues as histamine H3 receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Dec 1;21(23):7076-80.

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この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library Anti-Cancer Clinical Compound Library GPCR Compound Library Anti-Cancer Drug Library Drug Repurposing Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library Neuronal Signaling Compound Library Bioactive Compound Library Clinical Compound Library Bioactive Compounds Library Max

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Irdabisant 1005402-19-6 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Histamine Receptor CEP-26401 CEP 26401 CEP26401 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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