Nampt-IN-1

カタログ番号 T4376 CAS 1698878-14-6

別名: LSN3154567

Nampt-IN-1 (LSN3154567) (LSN3154567) is a potent and selective NAMPT inhibitor. Nampt-IN-1 inhibits purified NAMPT with an IC50 of 3.1 nM.

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Nampt-IN-1, CAS 1698878-14-6

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10 mg	在庫あり	￥ 32,000
25 mg	在庫あり	￥ 62,500
50 mg	在庫あり	￥ 104,500
100 mg	在庫あり	￥ 154,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 19,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Nampt-IN-1 (LSN3154567) (LSN3154567) is a potent and selective NAMPT inhibitor. Nampt-IN-1 inhibits purified NAMPT with an IC50 of 3.1 nM.
ターゲット＆IC50	CSF1R:0.84 μM, NAMPT:3.1 nM
In vitro	LSN3154567 inhibits purified NAMPT with an IC50 of 3.1 nM. When tested against a panel of human kinases (>100; CEREP Kinase panel), it does not exhibit any significant activity (i.e.: IC50≥1 μM) against the kinases tested except CSF1R (IC50≈0.84 μM). To assess its anticancer activity, LSN3154567 is tested against a number of different types of cancer cell lines cultured in the absence or presence of nicotinic acid (NA) (10 μM). LSN3154567 exhibits a potent antiproliferative activity against many cell lines in the absence of NA.
In vivo	When dosed orally with 2 mg/kg in mice, it has an exposure of 195 nM*hour in the plasma with a peak concentration of 57 nM (at 0.25 hour) and an oral bioavailability of 39%. When dosed intravenously with 2 mg/kg, it has a hepatic clearance of 158.73 mL/min/kg and a volume of distribution at 7.1 L/kg. The half-life of terminal elimination is estimated to be 2.76 hours. LSN3154567 exhibits a dose-dependent inhibition of NAD+ formation with estimated TED50 value of 2.0 mg/kg. Dogs are treated with LSN3154567 at 1 and 2.5 mg/kg. At these dose levels, the retinal toxicity is observed. Degeneration of the outer nuclear layer occurred in all four animals, but is less pronounced in the animals treated with 1 mg/kg.
細胞研究	The cell lines used as following: A2780 and KM-12, KMS-11 and MKN-74, OPM-2 and Kelly; and all other cancer cells. Cells are seeded in 96-well plates, cultured overnight, and treated with LSN3154567 (0.03 to 1,000 nM)±NA (10 μM) in duplicate at 37°C in 5% CO2 for 72 hours. Staurosporine (10 μM) is used as positive control. Cell viability is determined by a CytoTox-Glo Cytotoxicity assay kit.
動物実験	Male CD-1 mice are dosed with LSN3154567 at 2 mg/kg intravenously in 20% Captisol (w/v), 25 mmol/L NaPO4, pH 2, q.s. formulation or 2 mg/kg orally in the same vehicle in a cross over design with 3-d wash period in between two arms. Blood samples are obtained through retro orbital at 0, 0.08 (IV only), 0.25, 0.75, 2, 4, 8, and 24 hours and frozen until analysis. For exposure analysis, blood samples (≈20 μL) are obtained through tail clipping at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 hours. The samples are collected into EDTA-coated capillary tubes and spotted onto Whatman DMPK-C DBS collection cards.

別名	LSN3154567
分子量	419.49
分子式	C20H25N3O5S
CAS No.	1698878-14-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (131.11 mM)

参考文献

1. Zhao G, et al. Discovery of a Highly Selective NAMPT Inhibitor That Demonstrates Robust Efficacy and Improved Retinal Toxicity with Nicotinic Acid Coadministration. Mol Cancer Ther. 2017 Dec;16(12):2677-2688.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Nampt-IN-1 1698878-14-6 Metabolism Tyrosine Kinase/Adaptors CSF-1R NAMPT c-Fms PBEF Nampt IN 1 Visfatin inhibit LSN-3154567 Pre-B cell colony enhancing factor Nicotinamide phosphoribosyl transferase LSN 3154567 Inhibitor LSN3154567 NamptIN1 inhibitor

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Nampt-IN-1

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

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