Olverembatinib dimesylate

カタログ番号 T2429 CAS 1421783-64-3

別名: GZD824 Dimesylate, HQP1351

Olverembatinib dimesylate (GZD824 Dimesylate) is a novel orally bioavailable Bcr-Abl inhibitor for Bcr-Abl(WT) and Bcr-Abl(T315I).

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Olverembatinib dimesylate, CAS 1421783-64-3

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2 mg	在庫あり	￥ 11,000
5 mg	在庫あり	￥ 17,500
10 mg	在庫あり	￥ 28,000
25 mg	在庫あり	￥ 55,000
50 mg	在庫あり	￥ 77,000
100 mg	在庫あり	￥ 114,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 28,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Olverembatinib dimesylate (GZD824 Dimesylate) is a novel orally bioavailable Bcr-Abl inhibitor for Bcr-Abl(WT) and Bcr-Abl(T315I).
ターゲット＆IC50	Abl (M351T):0.29 nM, Abl (H396P):0.35 nM, Abl:0.34 nM, Abl (Q252H):0.15 nM, Abl (E255K):0.27 nM
In vitro	Administering 20 mg/kg of GZD824 daily inhibits tumor growth in syngeneic transplantation mice bearing Ba/F3 cells expressing Bcr-AblWT and BCR-AblT315I. Daily doses of 5 and 10 mg/kg GZD824 show a dose-dependent inhibition of tumor growth in xenograft models of K562 and KU812 tumors, without causing mortality or weight loss.
In vivo	GZD824 effectively inhibits the activation of Bcr-Abl and its downstream targets, Crk1 and STAT5, in leukemia cells in a concentration-dependent manner. Its efficacy in inhibiting the proliferation of Ba/F3 cells expressing the Bcr-Abl T315I mutation and another 14 Bcr-Abl mutations associated with resistance aligns closely with results from biochemical kinase inhibition and protein binding affinity experiments.
キナーゼ試験	FRET-Based Z′-Lyte Assay Detecting Peptide Substrate Phosphorylation: The kinases ABL1, ABL1(E255K), ABL1 (G250E), ABL1(T315I), and ABL1(Y253F) are P3049, PV3864, PV3865, PV3866, and PV3863 are full-length human recombinant protein expressed in insect cells and histidine-tagged. Inhibition activities of inhibitors against Abl1 and its mutants are performed in 384-well plates using the FRET-based Z′-Lyte assay system. Briefly, the kinase substrate is diluted into 5 μL of kinase reaction buffer; and the kinase is added. Compounds (10 nL) with indicated concentrations are then delivered to the reaction by using Echo liquid handler, and the mixture is incubated for 30 min at room temperature. Then 5 μL of 2X ATP solution is added to initiate the reaction, and the mixture is further incubated for 2 h at room temperature. The resulting reactions contains 10 μM (for wild-type Abl1, and mutants Y253F, Q252H, M351T, and H396P) or 5 μM (for mutants E255K, G250E, T315I) of ATP, 2 μM of Tyr2 Peptide substrate in 50 mM HEPES (PH 7.5), 0.01% BRIJ-35, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 0.0247 μg/mL Abl1, and inhibitors as appropriate. Then, 5 μL of development reagent is added, and the mixture is incubated for 2 h at room temperature before 5 μL of stop solution is added. Fluorescence signal ratio of 445 nm (Coumarin)/520 nm (fluorescin) is examined on an EnVision Multilabel Reader. The data are analyzed using Graphpad Prism5. The data are the mean value of three experiments.
細胞研究	Cells in the logarithmic phase are plated in 96-well culture dishes. Twenty-four hours later, cells are treated with the corresponding compounds or vehicle control at the indicated concentration for 72 h. CCK-8 is added into the 96-well plates (10 μL/well) and incubated with the cells for 3 h. OD450 and OD650 are determined by a microplate reader. Absorbance rate (A) for each well is calculated as OD450 – OD650. The cell viability rate for each well is calculated as V% = (As – Ac)/(Ab – Ac) × 100%, and the data were further analyzed using Graphpad Prism5. The data are the mean value of the three experiments. As is the absorbance rate of the test compound well, Ac is the absorbance rate of the well without either cell or test compound, and Ab is the absorbance rate of the well with cell and vehicle control.(Only for Reference)

別名	GZD824 Dimesylate, HQP1351
分子量	724.77
分子式	C29H27F3N6O·2CH4O3S
CAS No.	1421783-64-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 92 mg/mL (126.9 mM)

DMSO: 93 mg/mL (128.3 mM)

参考文献

1. Ren X, et al. J Med Chem. 2013, 56(3), 879-894.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Olverembatinib dimesylate 1421783-64-3 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl region-Abelson phosphorylated imatinib GZD824 Dimesylate inhibit linase Inhibitor HQP-1351 nonphosphorylated breakpoint resistance GZD-824 Dimesylate HQP 1351 HQP1351 dimesylate Olverembatinib Dimesylate GZD 824 Dimesylate GZD-824 GZD824 Bcr-Abl(T315I) GZD 824 HQP1351 cluster Olverembatinib inhibitor

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Olverembatinib dimesylate

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