PLX5622 hemifumarate

カタログ番号 T12505 CAS T12505

PLX5622 hemifumarate is a highly selective brain penetrant and orally active CSF1R inhibitor with an IC 50 of 0.016 μM and Ki of 5.9 nM. PLX5622 hemifumarate allows for extended and specific microglial elimination, preceding and during pathology development. In vivo, PLX5622 hemifumarate demonstrates desirable PK properties in varies animals [1] [2].

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PLX5622 hemifumarate, CAS T12505

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
200 mg	約10-14 週間	￥ 268,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	PLX5622 hemifumarate is a highly selective brain penetrant and orally active CSF1R inhibitor with an IC 50 of 0.016 μM and Ki of 5.9 nM. PLX5622 hemifumarate allows for extended and specific microglial elimination, preceding and during pathology development. In vivo, PLX5622 hemifumarate demonstrates desirable PK properties in varies animals [1] [2].
In vitro	PLX5622 (1-20 μM; 3 days) hemifumarate effectively depletes microglia while not affecting oligodendrocytes or astrocytes in cerebellar slices. PLX5622 (4 μM; 3 days) hemifumarate leads to a 30-40% reduction in NG2+ or PDGFRα+ cells, increasing to 90-95% at 20 μM. No reduction of NG2+ or PDGFRα+ OPCs is observed in slices exposed to 1 μM or 2 μM PLX5622 despite robust (~95%) depletion of the microglial cells [3].
In vivo	In preclinical studies, PLX5622 hemifumarate demonstrates significant microglial depletion in adult C57/Bl6 wild-type mice when administered at 1200 ppm in chow for durations of 3 days to 3 weeks, resulting in approximately 80% reduction after 3 days, and a 99% reduction after 3 weeks. Similar outcomes were observed in different brain regions including the cortex, striatum, cerebellum, and hippocampus when administered for 3 weeks. Intraperitoneal injections of 50 mg/kg in neonatal and adult rats for 14 days resulted in 80-90% microglia depletion within the first 3 days, surpassing 90% by day 7, and achieving more than 96% depletion by day 14, while astrocyte levels remained unchanged. Notably, neonates required only a single daily injection, while adults needed twice-daily injections for effective depletion. Furthermore, administration of PLX5622 in AIN-76A chow at 1200 mg/kg for 28 days significantly reduced microglia in the CNS of 14-month-old 5xfAD mice. The pharmacokinetic profile of PLX5622 across various species revealed differences in bioavailability, clearance, and half-life, notably demonstrating efficient absorption and clearance rates. For gavage dosing preparations, PLX5622 hemifumarate is dissolved in DMSO, mixed with a diluent consisting of hydroxypropyl methyl cellulose and Polysorbate 80, and sonicated to achieve a uniform suspension for administration.

分子量	453.45
分子式	C25H23F2N5O5
CAS No.	T12505

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 100 mg/mL (220.53 mM), Sonification is recommended.

参考文献

1. Spangenberg E, et al. Sustained microglial depletion with CSF1R inhibitor impairs parenchymal plaque development in an Alzheimer's disease model. Nat Commun. 2019 Aug 21;10(1):3758. 2. Lee S, et al. Targeting macrophage and microglia activation with colony stimulating factor 1 receptor inhibitor is an effective strategy to treat injury-triggered neuropathic pain. Mol Pain. 2018 Jan-Dec;14:1744806918764979.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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