Prexasertib dihydrochloride

カタログ番号 T4327 CAS 1234015-54-3

別名: LY2606368 (dihydrochloride), Prexasertib HCl, LY2606368

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) is an ATP-competitive CHK1 inhibitor (Ki: 0.9 nmol/L). in the cell-free assay, its IC50 values are 8 nM and 9 nM for CHK2 and RSK, respectively.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

Prexasertib dihydrochloride, CAS 1234015-54-3

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg	在庫あり	￥ 9,000
2 mg	在庫あり	￥ 12,500
5 mg	在庫あり	￥ 20,500
10 mg	在庫あり	￥ 34,000
25 mg	在庫あり	￥ 66,000
50 mg	在庫あり	￥ 103,500
100 mg	在庫あり	￥ 152,500
500 mg	在庫あり	￥ 319,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 21,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.82%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

純度: 99.17%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 97.5%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

COA DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) is an ATP-competitive CHK1 inhibitor (Ki: 0.9 nmol/L). in the cell-free assay, its IC50 values are 8 nM and 9 nM for CHK2 and RSK, respectively.
ターゲット＆IC50	Chk1:0.9 nM, RSK:9 nM, Chk2:8 nM
In vitro	LY2606368 induces DNA damage and increases in pH2A.X. In cells, LY2606368 causes the rapid appearance of TUNEL and pH2AX-positive double-stranded DNA breaks in the S-phase cell population. In a functional assay, LY2606368 effectively abrogates the G2–M checkpoint activated by doxorubicin in p53-deficient HeLa cells (EC50: 9 nM). LY2606368 was broadly antiproliferative in the most sensitive cell lines (IC50s<50 nM) with a minority of cell lines showing considerable resistance (IC50s >1,000 nM). LY2606368 requires CDK2 and CDC25A to cause DNA damage.
In vivo	In cancer xenografts, LY2606368 inhibits tumor growth by monotherapy and combined with other agents. In an orthotopic SKOV3 ovarian cancer model, LY2606368 inhibits the growth of primary tumors and markedly reduces the incidence of metastases and ascites accumulation. In an SW1990 orthotopic pancreatic cancer model, LY2606368 also causes a 92% inhibition of primary tumor growth and the elimination of metastases to the lymph node, spleen, and intestine.
キナーゼ試験	The interaction of COTI-2 with 227 kinases is tested using the AMBIT BIOSCIENCES KINOMESCAN assay. In brief, streptavidin-coated magnetic beads are treated with biotinylated small molecule ligands for 30 min at 25°C to generate affinity resins for kinase assays. The liganded beads are blocked with excess biotin and washed with blocking buffer (1% BSA, 0.05% Tween 20, 1 mM DTT) to remove unbound ligand and to reduce non-specific binding. Binding reactions are assembled by combining phage lysates, liganded affinity beads, and COTI-2 in 1× binding buffer (20% SeaBlock, 0.17× PBS, 0.05% Tween 20, 6 mM DTT). All reactions are carried out in polystyrene 96-well plates that have been pre-treated with blocking buffer in a final volume of 0.1 mL.
細胞研究	HeLa cells were plated onto T25 flasks and allowed to recover for 24 hours.LY2606368 was then added to give final concentrations of 33 or 100 nmol/L.In some experiments,20 μMol/L Z-VAD-FMK was included during the drug treatment.Cells were treated for 12 hours,and during the last 2 hours,colchicine was added to 1 μg/mL.Fixation of nuclei for metaphase spreads was done following the method of Bayani and Squire.Chromosome spreads were done.A 12-μL volume of cell suspension in 3:1 methanol/acetic acid fixative was dropped from a height of 3 cm onto dry glass slides or coverslips.The slides were then heated for 45 seconds on a 43°C metal block,before being removed to allow drying to complete at room temperature.Coverslips were mounted on slides with Vectashield Hard Set mounting medium with DAPI.Slides were examined with a Leica DMR fluorescence microscope and images were captured using a SPOT RT3 Slider camera.
動物実験	LY2606368 is formulated in a vehicle consisting of 20% Captisol.Female CD-1 nu-/nu- mice (26-28 g) are used for this study. Tumor growth is initiated by subcutaneous injection of 1×106 Calu-6 cells in a 1:1 mixture of serum-free growth medium and Matrigel in the rear flank of each subject animal. When tumor volumes reach approximately 150 mm3 in size, the animals are randomized by tumor size and body weight and placed into their respective treatment groups. The vehicle consisting of 20% Captisol pH4 or LY2606368 is administered by subcutaneous injection in a volume of 200 μL. Four, eight, 12, 24, and 48 hours after drug administration, blood for plasma drug exposure is extracted via cardiac puncture and assayed on a Sciex API 4000 LC/MS-MS system. The xenograft tissue is promptly removed and prepared. Lysates were analyzed by immunoblot analysis for protein phosphorylation levels.

別名	LY2606368 (dihydrochloride), Prexasertib HCl, LY2606368
分子量	438.31
分子式	C18H21Cl2N7O2
CAS No.	1234015-54-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 30 mg/mL(68.4 mM)

参考文献

1. Hong D,etal.Phase I Study of LY2606368, a Checkpoint Kinase 1 Inhibitor, in Patients With Advanced Cancer.J Clin Oncol. 2016 May 20;34(15):1764-71. 2. King C,etal.LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms.Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):22004-13. 3. McNeely S,etal.CHEK again: revisiting the development of CHK1 inhibitors for cancer therapy.Pharmacol Ther. 2014 Apr;142(1):1-10. 4. Yin Y, et al. Chk1 inhibition potentiates the therapeutic efficacy of PARP inhibitor BMN673 in gastric cancer. Am J Cancer Res. 2017 Mar 1;7(3):473-483.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Prexasertib dihydrochloride 1234015-54-3 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint MAPK PI3K/Akt/mTOR signaling Chk S6 Kinase CDK2 ARK5 replication RSK1 inhibit MELK DNA LY2606368 (dihydrochloride) HeLa Inhibitor Prexasertib HCl HT-29 Prexasertib Dihydrochloride double-stranded BRSK2 ATP-competitive CDC25A S296 S516 autophosphorylation H2AX LY 2606368 LY-2606368 LY2606368 SIK Checkpoint Kinase (Chk) Prexasertib inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

Prexasertib dihydrochloride

保存条件

溶解度情報

参考文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords