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RKI-1447

カタログ番号 T1898   CAS 1342278-01-6
別名: RKI1447

RKI-1447 is a potent inhibitor of ROCK1 and ROCK2. It has anti-invasive and antitumor activities.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
RKI-1447, CAS 1342278-01-6
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ¥ 11,000
10 mg 在庫あり ¥ 20,500
25 mg 在庫あり ¥ 45,500
50 mg 在庫あり ¥ 75,500
100 mg 在庫あり ¥ 100,000
200 mg 在庫あり ¥ 126,000
500 mg 在庫あり ¥ 203,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 12,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 RKI-1447 is a potent inhibitor of ROCK1 and ROCK2. It has anti-invasive and antitumor activities.
ターゲット&IC50 ROCK1:14.5 nM, ROCK2:6.2 nM
In vitro RKI-1447 inhibits the growth of 87% of breast tumors, reducing the average volume of breast tumors by 7.7 times compared to the control mice. In a transgenic mouse model, RKI-1447 effectively suppresses breast tumor growth. When tumors in mice are treated with RKI-1447, the average percentage increase in tumor volume is only 8.8%.
In vivo RKI-1447 inhibits the phosphorylation of ROCK substrates MLC-2 and MYPT-1 in human cancer cells, without affecting the phosphorylation levels of AKT, MEK, and S6 kinases at concentrations up to 10 μM. It suppresses the migration, invasion, and anchorage-independent growth of breast cancer cells. The crystal structure of the RKI-1447/ROCK1 complex reveals that RKI-1447 is a type I kinase inhibitor, binding to the ATP site through interactions with the hinge region and DFG motif.
キナーゼ試験 Z-Lyte FRET kinase assay: Kinase inhibition is measured using the Invitrogen Z-Lyte? FRET kinase assay with Ser/Thr 13 peptide substrate based on the myosin light chain sequence KKRPQRRYSNVF. Compounds are tested on three separate days with 8 point dilutions performed in duplicate to determine average IC50 values. The assay conditions are optimized to 15 μL of kinase reaction volume with 5 ng of enzyme in 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, and 0.01% Brij-35. The reaction is incubated for 1 h at room temperature in the presence of 1.5 μM of peptide substrate with 12.5 μM of ATP (for ROCK1) or 2 μM of substrate with 50 μM of ATP (for ROCK2). The reaction is then stopped and the ratio of phosphorylated to unphosphorylated peptides is determined by selective cleavage of only the unphosphorylated peptide as described by the manufacturer. This is followed by excitation of coumarin at 400 nm resulting in emission at 445 nm and energy transfer to fluorescein and final emission at 520 nm. The substrate contains both coumarin and fluorescein and only uncleaved phosphorylated substrate will undergo FRET. The ratio of the signals at 445 nm and 520 nm is measured using a Wallac EnVision Plate Reader, model 2102 plate-reader.
細胞研究 Cells are plated in a 96 well tissue culture plate (1200 cells per well) and incubated for 24 hours. After incubation the cells are treated with vehicle or increasing concentrations of RKI-1447 for 72 hours. After incubation, freshly prepared MTT (2 mg/ml) is added to each well and incubated for 3 hours. After incubation the plates are read at 540 nm. (Only for Reference)
別名 RKI1447
分子量 326.37
分子式 C16H14N4O2S
CAS No. 1342278-01-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 60 mg/mL (183.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Patel RA, et al. Cancer Res, 2012, 72(19), 5025-5034. 2. Pireddu R, et al. Medchemcomm, 2012, 3(6), 699-709.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
TGF-beta/Smad Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Inhibitor Library Bioactive Compounds Library Max NO PAINS Compound Library Target-Focused Phenotypic Screening Library Bioactive Compound Library Anti-Cancer Compound Library Kinase Inhibitor Library Anti-Aging Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
RKI1313 WAY-656935 SB-772077B dihydrochloride ROCK-IN-2 Tofacitinib ROCK2-IN-6 URMC-099 Cotosudil

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

RKI-1447 1342278-01-6 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling Stem Cells ROCK Rho-kinase Inhibitor inhibit ROK Rho-associated kinase RKI1447 Rho-associated protein kinase RKI 1447 inhibitor