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Remdesivir

カタログ番号 T7766   CAS 1809249-37-3
別名: GS-5734

Remdesivir (GS-5734) is a nucleoside analog, a broad-spectrum antiviral compound that exerts its activity by inhibiting the RNA-dependent RNA polymerase of viruses. Remdesivir is active against Ebola, SARS, and MERS viruses, and is potentially therapeutic against COVID-19.

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Remdesivir, CAS 1809249-37-3
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ¥ 28,000
5 mg 在庫あり ¥ 78,000
10 mg 在庫あり ¥ 123,500
25 mg 在庫あり ¥ 183,000
50 mg 在庫あり ¥ 257,000
100 mg 在庫あり ¥ 346,500
200 mg 在庫あり ¥ 457,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 103,500
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Remdesivir (GS-5734) is a nucleoside analog, a broad-spectrum antiviral compound that exerts its activity by inhibiting the RNA-dependent RNA polymerase of viruses. Remdesivir is active against Ebola, SARS, and MERS viruses, and is potentially therapeutic against COVID-19.
ターゲット&IC50 SARS-CoV:74 nM (EC50) , MERS-CoV:74 nM (EC50)
In vitro METHODS: Mouse hepatitis virus (MHV)-infected DBT cells were incubated with Remdesivir (0.01-1 µM) for 24 h, and the supernatant was analyzed for viral titer by plaque assay.
RESULTS: Remdesivir effectively inhibited MHV with an EC50 of 0.03 µM. [1]
METHODS: 2019-nCoV-infected Vero E6 cells were treated with Remdesivir (0-400 µM) for 48 h. Viral yield in cell supernatants was detected using qRT-PCR.
RESULTS: Remdesivir effectively blocked viral infection at low micromolar concentrations and showed high SI (EC50 = 0.77 μM; CC50 > 100 μM; SI > 129.87). [2]
In vivo METHODS: To assay antiviral activity in vivo, Remdesivir (25 mg/kg, 12% sulfobutylether-β-cyclodextrin sodium salt in water (with HCl/NaOH) at pH 5.0) was injected subcutaneously into MERS-CoV-infected Ces1c-/- hDPP4 mice twice daily.
RESULTS: Prophylactic Remdesivir reduced MERS-CoV replication and disease. [3]
METHODS: To assay antiviral activity in vivo, Remdesivir (25 mg/kg once daily, administered three times) and Loratadine (10 mg/kg once daily, administered four times) were administered intraperitoneally to 501Y.V2 SARS-CoV-2 infected BALB/c mice.
RESULTS: The combination of Remdesivir and the antihistamine Loratadine reduced SARS-CoV-2 replication and inflammation and protected against lung injury. [4]
別名 GS-5734
分子量 602.58
分子式 C27H35N6O8P
CAS No. 1809249-37-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 125 mg/mL (207.44 mM)

参考文献

1. Agostini ML, et al. Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. mBio. 2018 Mar 6;9(2):e00221-18. 2. Wang M, et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res. 2020 Mar;30(3):269-271. 3. Sheahan TP, et al. Comparative therapeutic efficacy of remdesivir and combination lopinavir, ritonavir, and interferon beta against MERS-CoV. Nat Commun. 2020 Jan 10;11(1):222. 4. Wu ML, et al. Combinational benefit of antihistamines and remdesivir for reducing SARS-CoV-2 replication and alleviating inflammation-induced lung injury in mice. Zool Res. 2022 May 18;43(3):457-468. 5. Li Y, Cao L, Li G, et al. Remdesivir Metabolite GS-441524 Efficiently Inhibits SARS-CoV-2 Infection in Mouse Model[J] . Journal of medicinal chemistry. 2020

引用文献

1. Williams C G, Jureka A S, Silvas J A, et al. Inhibitors of VPS34 and fatty-acid metabolism suppress SARS-CoV-2 replication. Cell Reports. 2021: 109479. 2. Li, Quanjie, et al Corilagin inhibits SARS-CoV-2 replication by targeting viral RNA-dependent RNA polymerase.. Acta Pharmaceutica Sinica B. (2021). 3. Li Y, Cao L, Li G, et al. Remdesivir Metabolite GS-441524 Efficiently Inhibits SARS-CoV-2 Infection in Mouse Model. Journal of Medicinal Chemistry. 2020 4. Zhao J, Liu Q, Yi D, et al. 5-Iodotubercidin inhibits SARS-CoV-2 RNA synthesis. Antiviral Research. 2022: 105254. 5. Zhao J, Liu Q, Yi D, et al. 5-Iodotubercidin inhibits SARS-CoV-2 RNA synthesis. Antiviral Research. 2022: 105254. 6. Nicholson M W, Huang C Y, Wang J Y, et al. Cardio-and Neurotoxicity of Selected Anti-COVID-19 Drugs. Pharmaceuticals. 2022, 15(6): 765 7. Nguyenla X, Wehri E, Van Dis E, et al. Discovery of SARS-CoV-2 antiviral synergy between remdesivir and approved drugs in human lung cells. Scientific Reports. 2022 Nov 2;12(1):18506. 8. Yousefi M, Lee W S, Chan W O Y, et al.Betacoronaviruses SARS-CoV-2 and HCoV-OC43 Infections in IGROV-1 Cell Line Require Aryl Hydrocarbon Receptor.Emerging Microbes & Infections.2023 (just-accepted): 2256416. 9. Chen Y, Guo Y, Li S, et al.Remdesivir inhibits the progression of glioblastoma by enhancing endoplasmic reticulum stress.Biomedicine & Pharmacotherapy.2023, 157: 114037. 10. Leng L, Xu Z, Hong B, et al.Cepharanthine analogs mining and genomes of Stephania accelerate anti-coronavirus drug discovery.Nature Communications.2024, 15(1): 1537.
隠し

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Remdesivir 1809249-37-3 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology DNA/RNA Synthesis SARS-CoV COVID-19 GS-5734 MERS-CoV GS5734 2019-nCoV antiviral SARS coronavirus Inhibitor inhibit infection GS 5734 inhibitor