SB 415286

カタログ番号 T6659 CAS 264218-23-7

別名: SB415286

SB 415286 is a potent GSK3α inhibitor with IC50/Ki of 78 nM/31 nM with equally effective inhibition of GSK-3β.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

SB 415286, CAS 264218-23-7

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
2 mg	在庫あり	￥ 7,500
5 mg	在庫あり	￥ 11,000
10 mg	在庫あり	￥ 18,500
25 mg	在庫あり	￥ 36,000
50 mg	在庫あり	￥ 66,000
100 mg	在庫あり	￥ 97,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 10,000

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.56%

COA DATASHEET SDS HNMR LCMS HPLC

COA DATASHEET SDS HPLC LCMS HNMR

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	SB 415286 is a potent GSK3α inhibitor with IC50/Ki of 78 nM/31 nM with equally effective inhibition of GSK-3β.
ターゲット＆IC50	GSK-3α:78 nM, GSK-3β:31 nM(ki)
In vitro	SB 415286 inhibits GSK3α in an ATP competitive manner with Ki of 31 nM and shows similar potency against GSK3β. SB 415286 has little or no activity against 24 other protein kinases with IC50 > 10 μ M. SB 415286 stimulates glycogen synthesis in the Chang human liver cell line with EC50 of 2.9 μM, and induces expression of a β-catenin-LEF/TCF regulated reporter gene in HEK293 cells. [1] SB 415286 protects both central and peripheral nervous system neurones in culture from death induced by reduced PI3-kinase pathway activity in a concentration-dependent manner, which is correlated with inhibition of GSK-3 activity and modulation of GSK-3 substrates tau and β-catenin. [2] In L6 myotubes, SB 415286 induces a much greater activation of GS (6.8-fold) compared to that elicited by insulin (4.2-fold) or Li (4-fold). [3] SB 415286 (10 μM) inhibits rapamycin-induced down-regulation of cyclin D1, and blocks rapamycin and paclitaxel-induced apoptosis, suggesting a critical role for GSK3β in rapamycin-mediated paclitaxel-sensitization. [4] SB 415286 prevents coxsackievirus-induced cell death in a dose-dependent manner via stabilization of β-catenin. [5] SB 415286 exerts a protective effect on hydrogen peroxide-induced cell death in B65 rat neuroblastoma cells and neurons, while lithium does not attenuate the toxic effects of hydrogen peroxide. [7] SB 415286 treatment potentiates TRAIL- and CH-11-induced apoptosis in HepG2 cells. [8] Inhibition of GSK-3 by SB 415286 causes multiple myeloma (MM) cell growth arrest and apoptosis through the activation of the intrinsic pathway. [9] SB 415286 decreases the viability of Neuro-2A cells, and induces the accumulation of cells in the G2/M phase of the cell cycle and subsequent apoptosis. [10]
In vivo	Administration of SB 415286 (~10 mg/kg twice daily) reduces the extent and degree of the trinitrobenzene sulphonic acid (TNBS)-provoked colonic inflammation in the rat, and reduces the fall in body weight, which is related to downregulation of NF-κB activity, involved in the generation of proinflammatory mediators. [6] SB 415286 treatment at 1 mg/kg significantly delays the growth of Neuro-2A cells in vivo in nude mice. [10]
キナーゼ試験	GSK-3 activity assay: GSK-3 kinase activity is measured, in the presence of various concentrations of SB 415286, in a reaction mixture containing final concentrations of: 1 nM human GSK3α or rabbit GSK3α; 50 mM MOPS pH 7.0; 0.2 mM EDTA; 10 mM Mg-acetate; 7.5 mM L-mercaptoethanol; 5% (w/v) glycerol; 0.01% (w/v) Tween-20; 10% (v/v) DMSO; 28 μM GS-2 peptide substrate. The GS-2 peptide sequence corresponds to a region of glycogen synthase that is phosphorylated by GSK-3. The assay is initiated by the addition of 0.34 μCi [33P]γ-ATP (IC50 determinations) or 2.7 μCi [33P]γ-ATP (Ki determinations). The total ATP concentration is 10 μM (IC50 determinations) or ranged from 0 to 45 μM (Ki determinations). Following 30 minutes incubation at room temperature the assay is stopped by the addition of one third assay volume of 2.5% (v/v) H3PO4 containing 21 mM ATP. Samples are spotted onto P30 phosphocellulose mats and these are washed six times in 0.5% (v/v) H3PO4. The filter mats are sealed into sample bags containing Wallac betaplate scintillation fluid. 33P incorporation into the substrate peptide is determined by counting the mats in a Wallac microbeta scintillation counter.
細胞研究	Cells are exposed to different concentrations of SB 415286 for 48 or 72 hours in 96-flat well plates. After 48 or 72 hours, [3H]thymidine is added to the cultures (10 μCi/well) for the last 12 hours. The [3H]thymidine incorporation is evaluated by scintillation counting by using a top count β-counter. Apoptosis is assessed by annexin V/Propidium Iodide staining or by detection of mitochondrial membrane potential. Cell death is evaluated by the analysis of Forward/Side scatter fluorescence changes. Fluorescence Activated Cell Sorting (FACS) analysis is performed using a FACS-Calibur Cell Cytometer. (Only for Reference)

別名	SB415286
分子量	359.72
分子式	C16H10ClN3O5
CAS No.	264218-23-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 18 mg/mL (50 mM)

Ethanol: 9 mg/mL (25 mM)

参考文献

1. Coghlan MP, et al. Chem Biol, 2000, 7(10), 793-803. 2. Cross DA, et al. J Neurochem, 2001, 77(1), 94-102. 3. MacAulay K, et al. Eur J Biochem, 2003, 270(18), 3829-3838. 4. Dong J, et al. Cancer Res, 2005, 65(5), 1961-1972. 5. Yuan J, et al. Cell Death Differ, 2005, 12(8), 1097-1106.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

SB 415286 264218-23-7 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 inhibit Inhibitor Glycogen synthase kinase 3 Glycogen synthase kinase-3 SB415286 SB-415286 inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

SB 415286

保存条件

溶解度情報

参考文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords