CHIR-99021 HCl

カタログ番号 T2310L CAS 1797989-42-4

別名: CT99021 HCl, Laduviglusib HCl

CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) is a highly potent and selective inhibitor of GSK-3α/β, with IC50 values of 10 nM and 6.7 nM respectively. It demonstrates remarkable selectivity for GSK-3, with over 500-fold selectivity over CDC2, ERK2, and other protein kinases. Additionally, CHIR-99021 HCl serves as a robust activator of the Wnt/β-catenin signaling pathway. Moreover, it exhibits the ability to enhance self-renewal in both mouse and human embryonic stem cells. Furthermore, CHIR-99021 HCl induces autophagy [1] [2] [3].

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CHIR-99021 HCl, CAS 1797989-42-4

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100 mg	在庫あり	￥ 112,500
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説明	CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) is a highly potent and selective inhibitor of GSK-3α/β, with IC50 values of 10 nM and 6.7 nM respectively. It demonstrates remarkable selectivity for GSK-3, with over 500-fold selectivity over CDC2, ERK2, and other protein kinases. Additionally, CHIR-99021 HCl serves as a robust activator of the Wnt/β-catenin signaling pathway. Moreover, it exhibits the ability to enhance self-renewal in both mouse and human embryonic stem cells. Furthermore, CHIR-99021 HCl induces autophagy [1] [2] [3].
In vitro	Laduviglusib monohydrochloride is a potent inhibitor of human GSK-3β, demonstrating a K_i value of 9.8 nM. As a small organic molecule, it competitively inhibits GSK3α and GSK3β by binding to their ATP-binding sites. Kinase assay results reveal that Laduviglusib monohydrochloride specifically targets GSK3β (IC 50 =~5 nM) and GSK3α (IC 50 =~10 nM) with minimal impact on other kinases. Studies show that at concentrations of 2.5 μM to 10 μM, Laduviglusib monohydrochloride significantly reduces the viability of ES-D3 cells in a dose-dependent manner, with an IC 50 of 4.9 μM, indicating a substantial reduction in cell viability at these concentrations.
In vivo	In ZDF rats, administering a single oral dose of Laduviglusib monohydrochloride, either 16 mg/kg or 48 mg/kg, swiftly lowers plasma glucose levels, achieving a peak reduction of approximately 150 mg/dl within 3-4 hours post-dose [1]. Additionally, a one-time administration of Laduviglusib (2 mg/kg) monohydrochloride, 4 hours prior to exposure, markedly enhances survival rates following 14.5 Gy abdominal irradiation (ABI). This treatment significantly inhibits crypt cell apoptosis and the buildup of p-H2AX + cells, while fostering crypt regeneration and increasing villus height. Furthermore, Laduviglusib monohydrochloride enhances the survival of Lgr5 + cells by preventing apoptosis and effectively halts the early reduction of Olfm4, Lgr5, and CD44 markers, observable as soon as 4 hours post-treatment [5].

別名	CT99021 HCl, Laduviglusib HCl
分子量	501.8
分子式	C22H19Cl3N8
CAS No.	1797989-42-4

保存条件

keep away from direct sunlight,store under nitrogen

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 54.0 mg/mL (107.6 mM), Sonification is recommended.

H2O: 6.4 mg/mL (12.8 mM), Sonification is recommended.

参考文献

1. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3):588-95. 2. Naujok O, et al. Cytotoxicity and activation of the Wnt/beta-catenin pathway in mouse embryonic stem cells treated with four GSK3 inhibitors.BMC Res Notes. 2014 Apr 29;7:273. 3. Ye S, et al. Pleiotropy of glycogen synthase kinase-3 inhibition by CHIR99021 promotes self-renewal of embryonic stem cells from refractory mouse strains. PLoS One. 2012;7(4):e35892. 4. Bennett CN, et al. Regulation of Wnt signaling during adipogenesis. J Biol Chem. 2002 Aug 23;277(34):30998-1004. 5. Wang X, et al. Pharmacologically blocking p53-dependent apoptosis protects intestinal stem cells and mice from radiation. Sci Rep. 2015 Apr 10;5:8566.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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CHIR-99021 HCl 1797989-42-4 PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 CT99021 HCl Laduviglusib HCl Inhibitor inhibitor inhibit

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