BI-D1870

カタログ番号 T6171 CAS 501437-28-1

BI-D1870 is a cell-permeable, ATP-competitive inhibitor of ribosomal S6 kinases (RSKs; IC50s: 31/24/18/15 nM for RSK1/2/3/4).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

BI-D1870, CAS 501437-28-1

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg	在庫あり	￥ 11,000
2 mg	在庫あり	￥ 16,500
5 mg	在庫あり	￥ 32,000
10 mg	在庫あり	￥ 50,000
25 mg	在庫あり	￥ 81,000
50 mg	在庫あり	￥ 114,000
100 mg	在庫あり	￥ 159,000
500 mg	在庫あり	￥ 333,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 27,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.43%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 99.39%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 99.259%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

純度: 99.17%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 98.51%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

COA DATASHEET SDS

DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	BI-D1870 is a cell-permeable, ATP-competitive inhibitor of ribosomal S6 kinases (RSKs; IC50s: 31/24/18/15 nM for RSK1/2/3/4).
ターゲット＆IC50	RSK3:18 nM (cell free), RSK2:24 nM (cell free), RSK1:31 nM (cell free), RSK4:15 nM (cell free)
In vitro	BI-D1870 is cell permeant and prevents the RSK-mediated phorbol ester- and EGF (epidermal growth factor)-induced phosphorylation of GSK-3β and LKB1 in HEK 293 cells and Rat-2 cells. In contrast, BI-D1870 does not affect the agonist-triggered phosphorylation of substrates for six other AGC kinases. Moreover, BI-D1870 does not suppress the phorbol ester- or EGF-induced phosphorylation of CREB (cAMP-response-element-binding protein) [1]. In LN-229 cells, 1 μM BI-D1870 did not affect the phosphorylation of p70S6K, and rpS6 was scarcely reduced. However, 10 μM BI-D1870 strongly induced p70S6K activation after 90 min of incubation. In LN-18 cells, BI-D1870 at 10 μM stimulated the phosphorylation of rpS6 and p70S6K, displaying a peak at 90 min [2]. BI-D1870 exhibited a dose-responsive antiproliferative effect on OSCC cells with relative sparing of normal human oral keratinocytes. The compound inhibited the downstream RSK target YB-1 and caused apoptosis. In addition, BI-D1870 also induced G2/M arrest by modulating the expression of p21 and other cell cycle regulators. Other newly discovered anticancer attributes of BI-D1870 included the generation of reactive oxygen species and increases in endoplasmic reticulum stress and autophagy [3].
In vivo	BI-D1870 (0.5 mg/kg) administration protected mice from experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) by reducing the infiltration of TH1 and TH17 cells into the CNS and decreasing mRNA levels of Ccr6 in TH17 cells [4].
キナーゼ試験	Purified His6–RSK1, His6–RSK2 or GST–RSK21–389:S381E (1–2 units/ml) were assayed for 10 min at 30 °C in a 50 μl assay mixture in Buffer A containing 30 μM substrate peptide (KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK), 10 mM magnesium acetate and 100 μM of [γ-32P]ATP. Reactions were terminated and analyzed as described previously. The amount of enzyme that catalyzed the phosphorylation of 1 nmol of substrate peptide in 1 min was termed one unit. In order to assay RSK and MSK1 in HEK-293 or Rat-2 cell lysates, these kinases were immunoprecipitated from the cell lysates (0.1 mg of lysate protein for RSK and 0.3 mg for MSK1) and assayed as described previously, except that for RSK assays the immunoprecipitates were washed twice with Buffer A containing 1 mM ATP and twice with Buffer A prior to the assay, as a precaution to ensure dissociation of BI-D1870 from the RSK isoforms [1].
細胞研究	The rat embryo fibroblast cell line, Rat-2 cells were cultured on 10 cm-diameter dishes in Dulbecco's Modified Eagle's medium supplemented with 10% (v/v) FBS. HEK-293 cells were cultured on 10 cm-diameter dishes in Dulbecco's Modified Eagle's medium supplemented with 10% FBS and 1×antimycotic/antibiotic solution. Prior to stimulation, cells were cultured in the absence of serum for 16 h. Inhibitors were dissolved in DMSO at a 1000-fold higher concentration than they were used at. These inhibitors, or the equivalent volume of DMSO as a control, were added to the tissue culture medium 30 min prior to stimulation unless indicated otherwise. The final concentration of DMSO in the culture medium was 0.1% and had no effect on agonist-induced activation or phosphorylation of any of the substrates examined. The cells were stimulated with the indicated agonists and lysed in 1 ml of ice-cold Lysis Buffer and centrifuged at 16000 g at 4 °C for 5 min. The supernatants were frozen in liquid nitrogen and stored at ?80 °C until use. Protein concentrations were determined using the Bradford method with BSA as the standard [1].
動物実験	Myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG) peptide 35–55. (MEVGWYRSPFSRVVHLYRNGK) (BEX) was used to induce EAE in C57/BL6J mice. Mice were injecteds.c. with 200 g of MOG peptide in100 L of PBS emulsified in 100 L complete Freund's adjuvant (CFA) that was further supplemented with five mg mL?1 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra). In addition, 500 ng pertussis toxin was injected i.p. on days zero and two. The RSK inhibitor (BI-D1870; 0.5 mg kg?1) was injected i.p. into mice two days after immunization with MOG peptide, and injection was repeated every other day for 11 days. Mice that received only dimethyl sulfoxide (DMSO) solution were used as controls. Paralysis was evaluated according to the following scale: zero, no disease; one, tail limpness; two, hind limb weakness; three, hind limb paralysis; four, forelimb weakness; five, quadriplegia; six, death. For histological analysis, CNS samples were fixed with 4% paraformaldehyde and sliced at 4 m, and then hematoxylin & eosin (H & E) staining was performed [4].

分子量	391.42
分子式	C19H23F2N5O2
CAS No.	501437-28-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 72 mg/mL (183.9 mM)

参考文献

1. Sapkota GP, et al. BI-D1870 is a specific inhibitor of the p90 RSK (ribosomal S6 kinase) isoforms in vitro and in vivo. Biochem J. 2007 Jan 1;401(1):29-38. 2. Roffé M, et al. Two widely used RSK inhibitors, BI-D1870 and SL0101, alter mTORC1 signaling in a RSK-independent manner. Cell Signal. 2015 Aug;27(8):1630-42. 3. Chiu CF, et al. Antitumor effects of BI-D1870 on human oral squamous cell carcinoma. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 Feb;73(2):237-47. 4. Takada I, et al. The ribosomal S6 kinase inhibitor BI-D1870 ameliorated experimental autoimmune encephalomyelitis in mice. Immunobiology. 2016 Feb;221(2):188-92.

引用文献

1. He S, Lu M, Zhang L, et al.RSK4 promotes the macrophage recruitment and M2 polarization in esophageal squamous cell carcinoma.Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular Basis of Disease.2023: 166996.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

BI-D1870 501437-28-1 Autophagy MAPK PI3K/Akt/mTOR signaling S6 Kinase BI-D 1870 inhibit Ribosomal S6 Kinase (RSK) S6K Inhibitor BI-D-1870 BI D1870 BID1870 inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

BI-D1870

保存条件

溶解度情報

参考文献

引用文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords